Tafsafe, Tenofovir Alafenamide Fumarate, thuốc diệt viêm gan virus B

Thứ Bảy, 08/08/2020 | 09:31

TAFSAFE

Tafsafe, Tenofovir Alafenamide Fumarate, thuốc diệt viêm gan virus B

(Tenofovir Alafenamide 25mg)

Tenofovir Alafenamide Fumarate (TAF) là một tiền chất phosphonamidate của tenofovir, một chất tương tự nucleotide với sinh khả dụng đường uống hạn chế, ức chế HBV và sao chép ngược virus gây suy giảm miễn dịch ở người loại 1 (HIV-1).

Thuốc Tafsafe 25mg Tenofovir Alafenamide Tablets hộp lọ 30 viên hãng Atra nhập khẩu, bán theo đơn điều trị viêm gan B chính hãng mới nhất chính hãng nhập khẩu Ấn Độ.

Tác dụng và cách sử dụng của Thuốc Tafsafe 25mg Tenofovir Alafenamide Tablets hộp lọ 30 viên

Tên thuốc: Tafsafe.

Hoạt chất: Tenofovir Alafenamide 25mg.

Quy cách: Hộp 30 viên nén.

Nhà sản xuất: Telpha.

Thuốc Tafsafe 25mg là thuốc gì?

Tình trạng nhiễm virus viêm gan B mạn tính

Nhiễm viêm gan B mãn tính (CHB) là một vấn đề sức khỏe toàn cầu nghiêm trọng và là một trong những nguyên nhân chính gây ra bệnh gan mạn tính, xơ gan và ung thư biểu mô tế bào gan (HCC). Người ta ước tính rằng 250 triệu đến 350 triệu người dương tính với kháng nguyên bề mặt viêm gan B (HBsAg), chiếm tỷ lệ trên toàn thế giới là 3,6%.

Những người nhiễm virus viêm gan B mạn tính có nguy cơ mắc: xơ ga, gan mất bù, và ung thư biểu mô tế bào gan, trong đó 15% đến 40% bệnh nhân mắc viêm gan B mạn tính không được điều trị hiệu quả.

Trên thế giới, viêm gan virus B là nguyên nhân hàng đầu thứ 3 gây tử vong do ung thư. Năm 2013 ước tính có khoảng gần 700.000 ca tử vong do nhiễm HBV và các biến chứng liên quan, đứng thứ 20 trong số các nguyên nhân gây tử vong trên toàn thế giới.

Mức độ nguy hiểm do HBV gây ra là nhưng vậy, nhưng ở nhiều quốc gia, chương trình tiêm chủng HBV chưa được phổ biến, ngay cả ở những khu vực có tỷ lệ nhiễm virus viêm gan B thấp. Theo ước tính của tổ chức y tế Thế Giới WHO, có khoảng hơn 4 triệu trường hợp nhiễm HBV cấp tính mỗi năm.

Thuốc điều trị HBV

Hiện tại, có 2 lựa chọn để điều trị virus viêm gan B mạn tính: interferon và thuốc kháng virus.

Trong hai lựa chọn này, việc dùng thuốc kháng virus cho thấy sự hiệu quả và thành công hơn nhờ sự kiểm soát tốt virus ở bệnh nhân viêm gan B mạn tính, giảm các biến chứng lâu dài. Hai loại thuốc kháng virus đó là Entecavir là Tenofovir Disoproxil Fumarate (TDF). Ở bệnh nhân viêm gan B kháng nguyên (HBeAg) ngây thơ và bệnh nhân âm tính với CHB, cả hai loại thuốc đều đạt tỷ lệ ức chế virus cao, nhưng ở những người được điều trị bằng lamivudine trước đây, liệu pháp ETV (Entecavir) có liên quan đến sự phát triển của kháng thuốc và tỷ lệ duy trì thấp ức chế virus học.

Mặc dù vậy, trong các báo cáo gửi về Cơ quan Quản lý Dược và Thực phẩm Hoa Kỳ (FDA) cho thấy, entecavir và tenofovir disoproxil fumarate có độc tính trên thận và giảm mật độ khoáng xương ở một số bệnh nhân. Vì vậy, việc sử dụng các thuốc này tuy nhiều lợi ích với bệnh nhân viêm gan virus B mạn tính nhưng vẫn có nhiều tác dụng phụ.

Tefsafe chứa hoạt chất Tenofovir Alafenamide điều trị viêm gan B

TAF và TDF đều là các tiền chất của tenofovir có chung chất chuyển hóa hoạt động nội bào (tenofovir diphosphate [TFV-DP]). TAF có ưu điểm hơn là ổn định trong huyết tương hơn TDF, cung cấp nồng độ nội bào cao hơn của chất chuyển hóa phosphoryl hóa hoạt động TFV-DP cho các tế bào đích (tế bào gan bị nhiễm HBV và tế bào lympho nhiễm HIV), và có liên quan với mức độ tenofovir lưu hành thấp hơn khoảng 90% so với TDF ở liều điều trị tích cực. TAF cũng có tác dụng an toàn hơn khi gây ra ít tác dụng phụ hơn đối với thận và mật độ khoáng xương do thể tích phân bố tenofovir toàn thân thấp hơn.

Tenofovir alafenamide fumarate (TAF), một sản phẩm mới của tenofovir, đã được chấp thuận ở Hoa Kỳ và Châu Âu để điều trị cho thanh thiếu niên và người lớn bị viêm gan B mãn tính.

TAF được xây dựng để cung cấp chất chuyển hóa hoạt động đến các tế bào đích hiệu quả hơn TDF với liều thấp hơn, do đó làm giảm tiếp xúc toàn thân với tenofovir.

Ở những bệnh nhân bị viêm gan B mãn tính, TAF dường như có hiệu quả như TDF, với độc tính xương và thận thấp hơn. TAF có những lợi thế tiềm năng là không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận và việc theo dõi có thể ít dữ dội hơn vì hồ sơ an toàn tốt hơn.

Cơ chế tác dụng của thuốc Tafsafe 25mg

Tenofovir alafenamide hoạt động bằng cách xâm nhập vào tế bào gan nguyên phát bằng cách khuếch tán thụ động và bằng các chất vận chuyển hấp thu ở gan OATP1B1 và OATP1B3. Sau đó được thủy phân chủ yếu bởi carboxylesterase để tạo thành tenofovir. Tenofovir nội bào sau đó được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý TFV-DP. Chất chuyển hóa này là chất ức chế yếu DNA polymerase của động vật có vú, bao gồm DNA polymerase ty thể γ, và không có bằng chứng về độc tính ty thể trong ống nghiệm dựa trên một số xét nghiệm, bao gồm phân tích DNA ty thể.

Thuốc Tenofovir Alafenamide Fumarate cũng đã được đánh giá ở những bệnh nhân nhiễm HIV-1. Nó đã được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác để điều trị HIV, bao gồm cả phối hợp liều cố định mới.

Chỉ định thuốc Tafsafe 25mg

Thuốc Tafsafe được chỉ định để điều trị viêm gan B mãn tính ở người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên với trọng lượng cơ thể ít nhất 35 kg).

Liều dùng, cách dùng thuốc Tafsafe 25mg

Liều dùng:

Người lớn: 1 viên/ngày, uống cùng lúc ăn.

Không cần điều chỉnh liều thuốc Tafsafe 25mg ở:

Bệnh nhân ≥65;

Bệnh nhân suy gan;

Bệnh nhân suy thận và độ thanh thải creatinin ước tính (CrCl) ≥ 15 mL/phút;

Bệnh nhân chạy thận nhân tạo bằng CrCl < 15 mL/phút.

Thuốc Tafsafe nên được kiểm soát chặt chẽ sau khi hoàn thành chạy thận nhân tạo ở bệnh nhân trải qua điều trị này. Không có khuyến cáo về liều dùng cho bệnh nhân có CrCl < 15 mL/phút không được chạy thận nhân tạo.

Sự an toàn và hiệu quả của TAF chưa được thiết lập ở những bệnh nhân nhiễm HBV bị bệnh gan mất bù hoặc điểm số Child-Pugh> 9 (Trẻ em-Pugh hạng C), hoặc ở trẻ em <12 tuổi.

Tác dụng phụ của thuốc Tafsafe 25mg

Tiêu chảy;

Nôn mửa, buồn nôn;

Đau bụng, chướng bụng, đầy hơi.

Mệt mỏi.

Nhức đầu, chóng mặt.

Phát ban, ngứa.

Tăng men gan ALT. Đau khớp.

Hãng Atra