Thành phần:
Viên 200mg Carbamazepine
Quy cách đóng gói:
Hộp 5 vỉ x 10 viên
Dược lực học
Thuốc chống động kinh Tegretol có tác dụng trên: Động kinh cục bộ (đơn giản hay phức tạp) có kèm hoặc không cơn động kinh toàn thể hóa thứ phát, cơn co cứng toàn thể tonic-clonic (grand mal), và hỗn hợp của các loại trên.
Trong các nghiên cứu lâm sàng, Tegretol được dùng đơn trị liệu cho bệnh nhân động kinh – đặc biệt ở trẻ em và trẻ vị thành niên – đã ghi nhận tác dụng hướng tâm thần, bao gồm khả năng tập trung và nhận thức ; tới các triệu chứng lo âu và trầm cảm ; cũng như làm giảm tính kích thích, hung hăng. Không phải mọi nghiên cứu đều xác nhận được những đặc tính trên. Với tác dụng hướng thần kinh, Tegretol có hiệu quả lâm sàng trong nhiều bệnh lý thần kinh. Ví dụ tác dụng ngăn ngừa cơn đau dây thần kinh số V cấp tính tự phát, hạ thấp ngưỡng co giật và làm giảm các triệu chứng (như tính dễ bị kích thích, run, dáng đi không vững) trong hội chứng cai nghiện rượu ; và làm giảm số lượng nước tiểu và cảm giác khát ở người đái đường tiềm tàng.
Cơ chế tác dụng của carbamazepine(Tegretol) mới được hiểu rõ một phần. Carbamazepine làm ổn định tình trạng quá kích thích tại màng thần kinh, kìm hãm sự phóng lặp lại các xung thần kinh và làm giảm sự dẫn truyền xi náp của các xung kích thích. Sự ức chế cảm ứng điện dòng natri có thể là cơ chế hoạt động chính của carbamazepine. Hoạt động chủ yếu này dẫn đến các tác dụng kể trên, và nhờ đó carbamazepine có thể ức chế sự chuyển vận catecholamine và quá trình giải phóng glutamate. Trong khi việc làm giảm glutamate và ổn định màng thần kinh có thể là tác nhân chính để gây tác dụng kháng động kinh thì sự ức chế dopamine và noradrenaline tạo ra tác dụng chống hưng cảm.
Dược động học
Hấp thu
Carbamazepine được hấp thu tương đối chậm và gần như hoàn toàn. Độ khả dụng sinh học của thuốc gần như 100% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Phân phối
Dịch não tủy và nước bọt : bằng 20-30% nồng độ có trong máu. Sữa: Bằng 25-60% nồng độ có trong máu. Carbamazepine qua được nhau thai. Lượng phân phối vào khoảng 0,8-1,9 l/kg. Nồng độ thuốc trong máu :
Gắn kết protein huyết thanh : 70-80%.
Chuyển hóa
Ở gan: Carbamazepine được đào thải chủ yếu dưới dạng epoxide-diol. Hoạt chất chuyển hóa là carbamazepine-10,11-epoxide. Carbamazepine tạo ra hệ men gan mono-oxygenase.
Đào thải
Thời gian bán hủy trung bình sau khi dùng liều duy nhất : 36 giờ ; sau các liều nhắc lại (tự cảm ứng của hệ enzyme gan mono-oxygenase) : 16-24 giờ ; sau khi kết hợp với các thuốc cảm ứng men gan khác (như phenytoin, phenobarbital) : 9-10 giờ. Bài tiết : sau khi dùng liều đơn 400 mg, 72% được bài tiết qua nước tiểu (2% ở dạng không đổi, 1% dạng epoxide, khoảng 30% là carbamazepine-10,11-transdiol, và phần còn lại là các sản phẩm chuyển hóa bất hoạt) và 28% được thải qua phân.
Chỉ định:
Bệnh động kinh:
Ðộng kinh cục bộ có triệu chứng phức tạp (động kinh tâm thần vận động và động kinh thùy thái dương).
Cơn hưng cảm cấp và điều trị duy trì cáclưỡng cực để phòng ngừa hoặc làm giảm sự tái phát.
Hội chứng cai rượu.
Đau dây thần kinh sinh ba tự phát và đau dây thần kinh sinh ba do bệnh xơ cứng rải rác.
Bệnh thần kinh do đái tháo đường gây đau.
Đái tháo nhạt trung ương. Đa niệu và khát nhiều có nguồn gốc hormon thần kinh
Cách dùng – Liều dùng:
Điều trị động kinh:
Liều cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: bắt đầu uống 100 – 200 mg, 1 hoặc 2 lần/ngày và cứ một tuần lại thêm 200 mg cho đến khi đạt được đáp ứng tối đa. Liều duy trì: dùng liều thấp có hiệu quả, thường từ 800 – 1200 mg/ngày.
Liều cho trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: bắt đầu 200 mg/ngày chia làm 2 – 4 lần/ngày và cứ sau một tuần lại tăng thêm 100 mg.
Liều cho trẻ em dưới 6 tuổi: bắt đầu 10 – 20 mg/kg/ngày, chia thành 2 hoặc 3 liều và cứ tăng liều dần sau mỗi tuần cho tới khi đạt được đáp ứng lâm sàng tối đa.
Điều trị đau do thần kinh và do trung ương: uống 100 mg/lần x 2 lần/ ngày, cách 3 ngày lại tăng một lần cho tới liều tối đa là 400 mg, 2 lần /ngày.
Điều trị viêm dây thần kinh tam thoa: uống 100 mg, 2 lần/ngày, cho một số người bệnh. Khi đã giảm đau được một số tuần, thì giảm dần liều.
Liều ở người cao tuổi: độ thanh thải carbamazepin ở một số người cao tuổi, do đó liều duy trì có thể càn phải thấp hơn.
Chống chỉ định:
Quá mẫn với carbamazepine & các thuốc có cấu trúc tương tự (như thuốc chống trầm cảm 3 vòng).
Bệnh nhân blốc nhĩ thất, tiền sử giảm sản tủy, tiền sử rối loạn porphyrin gan.
Không nên dùng với thuốc IMAO, phải ngưng IMAO trước.
Thận trọng:
Người cao tuổi và người tăng nhãn áp, bệnh tim mạch nặng, bệnh gan hoặc bệnh thận.
Tránh dùng đồng thời với thuôc ức chế IMAO.
Cần thận trọng khi ngừng liệu pháp carbamazepine ở người động kinh.
Tác dụng không mong muốn:
Các tác dụng không mong muốn thường bắt đầu xảy ra là các triệu chứng về thần kinh trung ương.
Tương tác thuốc:
Tăng khả năng chuyển hoá của các enzym gan có thể làm giảm nồng độ carbamazepine trong máu ở trạng thái ổn định và làm tăng tốc độ chuyển hoá của primidon, phenytoin, ethosuximid, acid valproic và clonazepam.
Các thuốc khác như propoxyphen, troleandomycin và acid valproic và acid valproic có thể ức chế độ thanh thải carbamazepine và làm tăng nồng độ carbamazepine trong máu ở trạng thái ổn định.
Dùng đồng thời lithi với các carbamazepin có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ độc thần kinh, ngay cả khi nồng độ cả lithi và carbamazepine trong máu dưới mức gây độc.
Dùng đồng thời thuốc ức chế IMAO với carbamazepine đã gây cơn sốt cao, cơn tăng huyết áp, co giật nặng và tử vong, phải ngừng thuốc ức chế IMAO ít nhất 14 ngày trước khi bắt đầu liệu pháp carbamazepine, hoặc ngược lại. Nhà sản xuất: Novartis Farma S.P.A Italy – Ý
Chưa có bình luận.
