Cao huyết áp nhẹ và vừa. Phụ trị trong suy tim, ở bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với thuốc lợi tiểu và digitalis.
USV c/o CT TNHH DP MINH HIỀN
Viên nén 5 mg: vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.
Viên nén 10 mg: vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên Enalapril maleate 5 mg
Tá dược: colloidal silicone dioxide, starch, talc, dimethicone, microcrystalline cellulose, lactose granule, sodium starch glycollate.
cho 1 viên Enalapril maleate 10 mg Tá dược: colloidal silicone dioxide, starch, talc, dimethicone, microcrystalline cellulose, lactose granule, sodium starch glycollate.
DƯỢC LỰC
Nuril (Enalapril maleate) là muối maleate của enalapril, ethyl ester của enalaprilat, chất ức chế ACE (men chuyển angiotensin) có tác dụng kéo dài. Enalapril maleate là một tiền chất, sau khi uống sẽ được hoạt hóa bằng cách thủy phân ethyl ester tạo thành enalaprilat có hoạt tính ức chế ACE.
Cơ chế tác động: Enalapril maleate sau khi được thủy phân thành enalaprilat sẽ ức chế ACE (men chuyển angiotensin) trong cơ thể người và động vật. ACE là chất xúc tác sự biến đổi angiotensin I thành chất gây co mạch angiotensin II. Angiotensin II còn có tác dụng kích thích vỏ
thượng thận tiết aldosterone. Hiệu quả trị liệu của enalapril trong cao huyết áp và suy tim chủ yếu do sự kìm hãm hệ thống renin-angiotensin-aldosterone. Ức chế ACE sẽ làm giảm angiotensin II trong huyết tương và do đó giảm co mạch và giảm tiết aldosterone.
ACE là kininase, một enzym gây thoái biến bradykinin. Sự gia tăng bradykinin, một peptide gây giãn mạch rất mạnh cũng đóng một vai trò trong hiệu quả trị liệu của Nuril.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Khoảng 60% liều uống của enalapril maleate được hấp thu và nồng độ đỉnh đạt được sau khoảng 1 giờ. Enalapril được khử ester chủ yếu ở gan thành enalaprilat, chất này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng từ 3 đến 4 giờ sau khi uống enalapril. Ít hơn 50% enalaprilat gắn kết vào protein.
Nồng độ tối đa trong huyết thanh của enalapril tỷ lệ thuận với liều lượng, sinh khả dụng của enalapril dưới dạng enalaprilat vào khoảng 40%. Enalaprilat không chuyển hóa thêm trong cơ thể người, enalapril và enalaprilat được đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu và phân.
Thuốc bị loại khi thẩm tách máu.
Enalapril thải trừ qua nhiều pha, sự tồn tại của thuốc trong pha cuối cùng cho thấy sự gắn kết mạnh mẽ vào ACE huyết thanh. Thời gian bán thải từ 30 đến 35 giờ. Trạng thái ổn định đạt được sau 3 đến 4 liều uống enalapril 10 mg mỗi 24 giờ. Có thể xảy ra tích lũy thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng và vừa. Sự biến đổi enalapril thành enalaprilat có thể chậm lại ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan.
CHỈ ĐỊNH
Cao huyết áp nhẹ và vừa. Phụ trị trong suy tim, ở bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với thuốc lợi tiểu và digitalis.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Bệnh nhân quá mẫn với thuốc. Bệnh nhân có tiền sử phù mạch do dùng thuốc ức chế men chuyển angiotensin.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Tác dụng chống cao huyết áp của enalapril được gia tăng bởi các tác nhân chống cao huyết áp gây phóng thích renin (thuốc lợi tiểu). Do đó ở bệnh nhân đang điều trị với thuốc lợi tiểu, hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra sau liều khởi đầu enalapril. Nếu được, nên ngưng thuốc lợi tiểu 2 đến 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị với enalapril để giảm khả năng hạ huyết áp. Nếu không thể kiểm soát huyết áp chỉ với enalapril đơn thuần, có thể dùng thuốc lợi tiểu trở lại. Nếu không thể ngưng thuốc lợi tiểu, nên dùng liều khởi đầu 2,5 mg trong ngày đầu tiên nhằm xác định hạ huyết áp quá mức có xảy ra hay không. Nếu không xảy ra hạ huyết áp quá mức, nên tăng liều đến 5 mg ngày một lần. Sau đó nên điều chỉnh liều theo sự đáp ứng huyết áp. Liều dùng thông thường biến thiên từ 10 đến 40 mg mỗi ngày, dùng một lần duy nhất hoặc chia làm 2 lần.
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Tổng quát: Suy chức năng thận: Trong nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân cao huyết áp có hẹp động mạch thận một bên hay hai bên, tăng urê huyết và creatinine huyết thanh được ghi nhận ở 20% bệnh nhân. Gia tăng này hầu như biến mất khi ngưng enelapril và/hoặc thuốc lợi tiểu. Ở những bệnh nhân như vậy nên theo dõi chức năng thận trong vài tuần lễ đầu điều trị. Một vài bệnh nhân cao huyết áp không có bệnh mạch máu thận trước đó có thể có tăng urê huyết và creatinine huyết thanh, thường nhẹ và thoáng qua, nhất là khi enalapril được dùng với thuốc lợi tiểu. Điều này dễ xảy ra hơn ở bệnh nhân có suy thận trước đó. Có thể cần phải giảm liều enalapril và/hoặc ngưng thuốc lợi tiểu.
Tăng kali huyết: Tăng kali huyết thanh (hơn 5,7 mEq/L) đã thấy ở khoảng 1% bệnh nhân cao huyết áp trong thử nghiệm lâm sàng. Trong hầu hết trường hợp, sự gia tăng này có giá trị tách biệt và chấm dứt cho dù điều trị vẫn tiếp tục. Tăng kali huyết là lý do phải ngưng điều trị ở 0,28% bệnh nhân cao huyết áp. Các yếu tố nguy cơ xảy ra tăng kali huyết có thể gồm cả thiểu năng thận, tiểu đường hay sử dụng phối hợp các thuốc điều trị giảm kali huyết.
Phẫu thuật/gây mê: Ở bệnh nhân trải qua phẫu thuật hoặc trong khi gây mê với các tác nhân gây hạ áp, enalapril có thể ngăn chặn hình thành angiotensin II lần thứ hai để bồi hoàn phóng thích renin. Nếu hạ huyết áp xảy ra và được cho là do cơ chế này, có thể điều chỉnh được bằng cách làm tăng khối lượng tuần hoàn.
Trẻ em: Sự an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em chưa được chứng minh.
LÚC CÓ THAI
Chưa có nghiên cứu đầy đủ ở phụ nữ mang thai. Chỉ dùng enalapril cho phụ nữ mang thai khi lợi ích điều trị cao hơn nhiều so với nguy cơ tiềm tàng cho thai nhi.
LÚC NUÔI CON BÚ
Chưa được biết thuốc có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Vì nhiều loại thuốc bài tiết trong sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng enalapril ở phụ nữ đang cho con bú.
TƯƠNG TÁC THUỐC
– Thuốc hạ huyết áp: Bệnh nhân có dùng thuốc lợi tiểu nhất là ở những bệnh nhân mới bắt đầu dùng thuốc lợi tiểu, có khi bị hạ huyết áp quá mức khi bắt đầu điều trị với enalapril. Có thể giảm tối thiểu khả năng hạ huyết áp bằng cách ngưng thuốc lợi tiểu hoặc gia tăng lượng muối ăn vào trước khi bắt đầu điều trị với enalapril.
– Tác nhân gây phóng thích renin: Các tác nhân chống cao huyết áp gây phóng thích renin (thuốc lợi tiểu) làm tăng tác dụng chống cao huyết áp của enalapril.
– Các tác nhân tim mạch khác: Enalapril có thể làm giảm sự mất kali gây bởi các thuốc lợi tiểu loại thiazide. Các thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (spironolactone, triamterene hoặc amiloride), các dạng muối bổ sung kali có thể dẫn đến tăng đáng kể kali huyết thanh. Do đó khi chỉ định phối hợp các tác nhân này, nên thận trọng và theo dõi thường xuyên kali huyết thanh.
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Tác dụng ngoại ý lâm sàng thường gặp nhất trong các thử nghiệm có kiểm soát là nhức đầu (4,8%), chóng mặt (4,6%), mệt mỏi (2,8%). Trong đa số trường hợp tác dụng ngoại ý có bản chất nhẹ và thoáng qua. Phải ngưng điều trị ở 6,0% bệnh nhân. Trong các thử nghiệm lâm sàng, tần suất của tác dụng ngoại ý không liên quan đến tổng liều dùng mỗi ngày trong phạm vi từ 10 đến 40 mg. Tỉ lệ bệnh nhân điều trị với enalapril có biểu hiện tác dụng không mong muốn tương đương với giả dược.
Những tác dụng ngoại ý khác xảy ra ở hơn 1% bệnh nhân điều trị với enalapril trong các thử nghiệm có đối chứng là: tiêu chảy (1,6%), ngoại ban (1,5%), hạ huyết áp (1,4%), ho (1,3%) và hạ huyết áp tư thế đứng (1,3%).
Nguồn. Thuốc, biệt dược
Chưa có bình luận.
