TRIHERPINE

Trifluridine là một chất đối kháng chuyển hoá trong quá trình tổng hợp phân tử ADN. Nó ức chế sự tổng hợp protein cho virus và sự phát triển (nhân đôi) của virus Herpes simplex. Trifluridine sẽ được ưu tiên kết hợp vào ADN của virus, làm biến đổi protein được tổng hợp và gia tăng số lượng đột biến.

Thuốc Triherpine nhỏ mắt chữa viêm giác mạc hình cành cây mới do Herpes simplex cũng như các trường hợp kháng IDU (không đáp ứng điều trị với idoxuridine); dùng phòng ngừa tái phát.

Thuốc nhỏ mắt: lọ nhỏ giọt 5 ml.

THÀNH PHẦN

cho 1 ml   Trifluridine   10 mg

(Methylhydroxypropylcellulose)   (Benzalkonium chlorure)   (0,1 mg)

DƯỢC LỰC

Hoạt chất chính trifluridine là một chất đối kháng chuyển hoá trong quá trình tổng hợp phân tử ADN. Nó ức chế sự tổng hợp protein cho virus và sự phát triển (nhân đôi) của virus Herpes simplex. Trifluridine sẽ được ưu tiên kết hợp vào ADN của virus, làm biến đổi protein được tổng hợp và gia tăng số lượng đột biến. Hơn nữa, trifluridine còn ức chế men thymidylate synthetase là men quan trọng trong quá trình tổng hợp ADN, làm cho virus chỉ tồn tại bằng những mảnh nhỏ không gây bệnh.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Thuốc ngấm dễ dàng qua giác mạc và nồng độ hiệu quả về mặt điều trị cũng đạt được trong thủy dịch (5-6 mg/ml). Tổn thương biểu mô do bệnh càng làm tăng tính thấm của thuốc (đến 37 mg/ml sau 30 phút). Chưa có số liệu về phân bố thuốc và thời gian lưu lại của thuốc. Cũng chưa có số liệu về mức độ hấp thu vào toàn thân của thuốc.

Nếu Trifluridine có hấp thu vào toàn thân, nó sẽ bị giáng hóa nhanh chóng và được thải ra ngoài qua nước tiểu.

CHỈ ĐỊNH

Viêm giác mạc hình cành cây mới do Herpes simplex cũng như các trường hợp kháng IDU (không đáp ứng điều trị với idoxuridine); dùng phòng ngừa tái phát (trong trường hợp giác mạc còn nguyên vẹn hay sau khi ghép giác mạc xuyên); tình trạng viêm hậu herpes và viêm giác mạc-mống mắt do herpes.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Dị ứng với các thành phần của thuốc.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Nếu không có chỉ định đặc biệt thì nhỏ vào túi kết mạc dưới 1 giọt x 5-7 lần/ngày cho đến khi giác mạc lành. Sau khi tổn thương giác mạc đã lành (thường trong 6 ngày), tiếp tục nhỏ thuốc 2-3 lần/ngày trong khoảng 1 tuần để tránh tái phát.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Nên nhỏ thuốc vào những lúc không mang kính tiếp xúc.

Nếu bệnh nhân bị mờ mắt sau khi nhỏ Triherpine thì không nên lái xe hay vận hành máy.

LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ

Thử nghiệm trên động vật cho thấy phản ứng phụ rất thấp trên thai nhi (khi dùng liều cao hơn 1 mg/kg/ngày). Chưa có thử nghiệm kiểm chứng trên phụ nữ có thai. Chỉ nên dùng thuốc cho đối tượng này khi lợi ích do thuốc mang lại cao gấp nhiều lần nguy cơ cho thai. Vì chưa biết rõ Trifluridine sau khi nhỏ vào mắt có được tiết vào sữa mẹ hay không và nếu có thì nhiều hay ít, do vậy không nên dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.

Thai kỳ loại C.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Chưa được ghi nhận.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy Triherpine được dung nạp rất tốt. Phản ứng phụ tương đối hiếm. Có thể gặp cảm giác xót nhẹ thoáng qua ngay sau khi nhỏ thuốc. Trong trường hợp hiếm, có thể xảy ra viêm giác mạc chấm khi dùng kéo dài và sẽ khỏi khi ngưng thuốc. Thỉnh thoảng có thể gặp keratitis sicca, phù mí, sung huyết và tăng nhãn áp.

QUÁ LIỀU

Quá liều trong trường hợp nhỏ mắt không thể xảy ra. Không có triệu chứng nhiễm độc cấp khi uống nhầm lọ thuốc nhỏ mắt Triherpine. Suy tủy xương đã được ghi nhận khi dùng thuốc đường tĩnh mạch nhiều lần.

BẢO QUẢN

Để thuốc nhỏ mắt trong tủ lạnh (2-8oC).

Đậy nắp lại sau khi dùng.

Nếu chưa mở nắp, thuốc vẫn có tác dụng cho đến ngày hết hạn ghi trên hộp thuốc.

Sau khi mở nắp, chỉ nên dùng chai thuốc trong vòng 1 tháng.

NOVARTIS OPHTHALMICS

Nguồn. Thuốc, biệt dược