Levofloxacin 500mg: thuốc kháng sinh diệt khuẩn

Viên nén bao phim 250 mg : 1 vỉ x 7 viên, 2 vỉ x 7 viên,

Viên nén bao phim 500 mg : 1 vỉ x 7 viên, 2 vỉ x 7 viên

Thành phần

Cho 1 viên: Levofloxacin (hemihydrat)   250 mg

Cho 1 viên: Levofloxacin (hemihydrat)   500 mg

Mô tả

Levofloxacin 250 mg: Viên bao phim màu đỏ gạch, hình oval, hai mặt khum,

Levofloxacin 500 mg: Viên bao phim màu đỏ nhạt, hình thuôn, hai mặt khum có khắc vạch.

Dược lực

Levofloxacin là đồng phân quang học dạng L của ofloxacin thuộc nhóm kháng khuẩn quinolon. Hoạt tính kháng khuẩn của ofloxacin chủ yếu do đồng phân dạng L. Cơ chế tác động của levofloxacin và các thuốc kháng khuẩn nhóm fluoroquinolon khác liên quan đến sự ức chế topoisomerase IV và DNA gyrase của vi khuẩn (cả hai đều là topoisomerase týp II), là các men cần thiết cho sự tái tạo, sao chép, sửa chữa và tái tổ hợp DNA.

Levofloxacin có hoạt tính kháng khuẩn rộng đối với vi khuẩn gram (-) và gram (+) trên in vitro. Levofloxacin thường diệt khuẩn ở nồng độ bằng hoặc cao hơn không đáng kể so với nồng độ kiềm khuẩn.

Các fluoroquinolon, kể cả levofloxacin, có cấu trúc hóa học và cơ chế tác động khác với các kháng sinh nhóm aminoglycosid, macrolid, beta-lactam, kể cả penicillin. Do đó, các fluoroquinolon có thể có hiệu lực chống lại các vi khuẩn đề kháng với các thuốc này.

Dược động học

Levofloxacin được chuyển hóa nhanh và hầu như hoàn toàn sau khi uống với nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 1 giờ khi dùng một liều. Thuốc được phân phối vào các mô cơ thể gồm màng nhầy phế quản và phổi, nhưng thấm vào dịch não tủy tương đối ít.

Levofloxacin gắn kết với protein huyết tương khoảng 30-40%. Thuốc chỉ được chuyển hóa ở mức độ thấp thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính. Thời gian bán thải của levofloxacin từ 6-8 giờ, mặc dù thời gian này có thể kéo dài ở bệnh nhân suy thận. Levofloxacin được bài tiết phần lớn ở dạng không đổi, chủ yếu qua nước tiểu. Thuốc không được loại trừ qua thẩm tách máu hoặc thẩm tách màng bụng.

Chỉ định

Ở người lớn với nhiễm trùng nhẹ hoặc trung bình, levofloxacin được chỉ định điều trị các bệnh nhiễm trùng do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin:

– Viêm xoang cấp

– Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mãn tính

– Viêm phổi mắc phải cộng đồng

– Nhiễm trùng đường tiểu không biến chứng

– Nhiễm trùng đường tiểu có biến chứng kể cả viêm thận-bể thận

– Viêm tuyến tiền liệt mãn tính do vi khuẩn

– Nhiễm trùng da và mô mềm.

– Phối hợp diệt vi khuẩn Helicobacter pylori trong phác đồ 3 thuốc PPI + Amoxicilin + Levofloxacin

Chống chỉ định

Không dùng levofloxacin cho:

– Bệnh nhân quá mẫn với levofloxacin hoặc các quinolon khác hoặc bất cứ thành phần tá dược nào.

– Bệnh nhân động kinh.

– Bệnh nhân có tiền sử rối loạn gân liên quan đến việc dùng fluoroquinolon.

– Trẻ nhỏ hoặc trẻ đang lớn.

– Trong thời kỳ mang thai.

– Phụ nữ cho con bú.

Liều lượng và cách dùng

– Viêm xoang cấp: 500 mg x 1 lần/ngày x 10-14 ngày.

– Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mãn tính: 250-500 mg x 1 lần/ngày x 7-10 ngày.

– Viêm phổi mắc phải cộng đồng: 500 mg x 1 hoặc 2 lần/ngày x 7-14 ngày.

– Nhiễm trùng đường tiểu không biến chứng: 250 mg x 1 lần/ngày x 3 ngày.

– Nhiễm trùng đường tiểu có biến chứng kể cả viêm thận-bể thận: 250 mg x 1 lần/ngày x 7-10 ngày.

– Viêm tuyến tiền liệt mãn tính do vi khuẩn: 500 mg x 1 lần/ngày x 28 ngày.

– Nhiễm trùng da và mô mềm: 250 mg x 1 lần/ngày hoặc 500 mg x 1 hoặc 2 lần/ngày x 7-14 ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng

Viêm gân và đứt gân: Viêm gân có thể hiếm xảy ra. Phần lớn thường liên quan đến gân Achilles và có thể dẫn đến đứt gân. Nguy cơ viêm gân và đứt gân gia tăng ở người lớn tuổi và ở những bệnh nhân dùng corticosteroid. Nếu nghi ngờ viêm gân, phải ngưng ngay việc điều trị với levofloxacin.

Bệnh liên quan với Clostridium difficile: Tiêu chảy, đặc biệt nếu nặng, dai dẳng và/hoặc có máu, trong hoặc sau khi điều trị với levofloxacin, có thể là triệu chứng của bệnh liên quan với Clostridium difficile, dạng nặng nhất là viêm ruột kết màng giả. Nếu nghi ngờ viêm ruột kết màng giả, phải ngưng dùng levofloxacin ngay.

Bệnh nhân suy thận: Do levofloxacin bài tiết chủ yếu qua thận, nên điều chỉnh liều của levofloxacin ở bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân thiếu men G-6-phosphat dehydrogenase: Bệnh nhân với khiếm khuyết tiềm tàng hay khiếm khuyết thực sự hoạt tính của men glucose-6-phosphat dehydrogenase có thể dễ xảy ra phản ứng tán huyết khi điều trị với các thuốc kháng khuẩn quinolon, vì thế nên dùng thận trọng levofloxacin.

Bệnh nhân có bẩm chất co giật: Levofloxacin nên được dùng thật thận trọng ở người bệnh có bẩm chất co giật, như những bệnh nhân đã bị tổn thương hệ thần kinh trung ương trước đó.

Các phản ứng quá mẫn: Levofloxacin có thể gây các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, nguy hiểm tiềm tàng (như phù mạch đến sốc phản vệ), đôi khi xảy ra sau khi dùng liều khởi đầu. Người bệnh nên ngưng điều trị ngay.

Hạ đường huyết: Cũng như tất cả các thuốc nhóm quinolon, đã có báo cáo về hạ đường huyết, thường ở các bệnh nhân đái tháo đường đang điều trị đồng thời với một thuốc hạ đường huyết đường uống (như glibenclamid) hoặc với insulin. Ở những bệnh đái tháo đường này, nên theo dõi đường huyết cẩn thận.

Nên cẩn thận khi dùng fluoroquinolon, kể cả levofloxacin, ở những bệnh nhân đã biết có các yếu tố nguy cơ kéo dài khoảng QT: Hội chứng QT kéo dài bẩm sinh, dùng đồng thời các thuốc kéo dài khoảng QT (như thuốc chống loạn nhịp tim týp IA và III, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, macrolid), mất cân bằng chất điện giải không hiệu chỉnh được (như giảm kali huyết, giảm magnesi huyết), người lớn tuổi, bệnh tim mạch (như suy tim, nhồi máu cơ tim, nhịp tim chậm).

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Một số tác dụng không mong muốn (như hoa mắt/chóng mặt, uể oải, rối loạn thị giác) có thể làm giảm khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân, do vậy có thể gây rủi ro trong các tình huống mà những khả năng này đóng vai trò đặc biệt quan trọng (như lái xe hơi hoặc vận hành máy móc).

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

Phụ nữ có thai: Các nghiên cứu về khả năng sinh sản ở thú chưa mang lại lợi ích cụ thể. Tuy nhiên trong tình trạng thiếu thông tin ở người và do nguy cơ thoái hóa dựa trên thực nghiệm của fluoroquinolon đối với sụn nâng đỡ trọng lượng của cơ thể đang lớn, levofloxacin không được sử dụng cho phụ nữ có thai.

Phụ nữ cho con bú: Levofloxacin không được sử dụng cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Muối sắt, thuốc kháng acid chứa magnesi hoặc nhôm: Sự hấp thu levofloxacin bị giảm đáng kể khi dùng đồng thời muối sắt, hoặc thuốc kháng acid chứa magnesi hoặc nhôm với levofloxacin.

Theophyllin, fenbufen, hoặc tương tự các thuốc kháng viêm không steroid: Ngưỡng co giật ở não có thể giảm đáng kể khi dùng đồng thời quinolon với theophyllin, thuốc kháng viêm không steroid, hoặc các thuốc làm giảm ngưỡng co giật. Khi có sự hiện diện của fenbufen nồng độ của levofloxacin cao hơn khoảng 13% so với khi dùng đơn lẻ.

Sucralfat: Sinh khả dụng của levofloxacin giảm đáng kể khi dùng chung với sucralfat. Nếu bệnh nhân dùng cả sucralfat và levofloxacin, tốt nhất nên uống sucralfat 2 giờ sau khi uống levofloxacin.

Probenecid và cimetidin: Qua thống kê, probenecid và cimetidin có ảnh hưởng đáng kể trên sự thải trừ của levofloxacin. Độ thanh thải qua thận của levofloxacin giảm 24% do cimetidin và 34% do probenecid.

Tác dụng ngoại ý

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh: Nhiễm nấm (và tăng sinh các vi khuẩn đề kháng thuốc khác).

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn, hạ đường huyết, đặc biệt ở bệnh nhân đái tháo đường.

Rối loạn tâm thần: Mất ngủ, căng thẳng, loạn thần kinh, trầm cảm, tình trạng nhầm lẫn, lo âu.

Rối loạn hệ thần kinh: Hoa mắt, nhức đầu, buồn ngủ, co giật, run, dị cảm.

Rối loạn tai và tai trong: Chóng mặt, suy giảm thính lực.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Rối loạn gân gồm viêm gân (như gân gót Achilles), đau khớp, đau cơ.

Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, khó tiêu, đầy hơi, táo bón.

Rối loạn gan mật: Tăng men gan (ALT/AST, alkalin phosphatase, GGT).

Quá liều

Theo các nghiên cứu về độc tính trên thú hay các nghiên cứu về dược lâm sàng cho thấy với liều vượt quá liều trị liệu, các dấu hiệu quan trọng nhất có thể thấy sau khi quá liều levofloxacin cấp tính là các triệu chứng ở hệ thần kinh trung ương như nhầm lẫn, hoa mắt, suy giảm nhận thức, co giật kiểu động kinh, tăng khoảng QT cũng như các phản ứng ở dạ dày-ruột như buồn nôn, ăn mòn niêm mạc.

Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng. Nên đảm bảo việc theo dõi điện tâm đồ do khả năng kéo dài khoảng QT. Các thuốc kháng acid có thể được sử dụng để bảo vệ niêm mạc dạ dày. Thẩm tách máu, kể cả thẩm tách màng bụng và thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú, không có hiệu quả trong việc thải trừ levofloxacin ra khỏi cơ thể. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Bảo quản: Trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30oC.