Egolanza, thuốc điều trị tâm thần phân liệt, trầm cảm, rối loạn lưỡng cực

Egolanza, thành phần là olanzapine dihydrochloride trihydrate điều trị tâm thần phân liệt, trầm cảm, rối loạn lưỡng cực

Thành phần: olanzapine dihydrochloride trihydrate.

Tá dược bao gồm trong viên thuốc: vi tinh thể cellulose (từ 40,99 mg đến 163,94 mg), thủy ksipropil-cellulose (từ 5 mg đến 20 mg), monohydrat lactose (từ 40,98 mg đến 163,94 mg) magiê stearat (từ 1 mg đến 4 mg), crospovidone (từ 5 mg đến 20 mg).

Lớp bao phủ viên thuốc bao gồm thuốc nhuộm vàng quinin, hypromellose, opadar.

Vỉ 7 viên, có 4 hoặc 8 vỉ/hộp

Dược lực học

Thuốc Egolanza được phát triển như một thuốc giảm đau có phổ hiệu quả dược lý. Farmakodinamika Egolansa chủ yếu dựa trên các tính chất hóa học và thể chất của olanzapine, hợp chất hóa học là cơ sở của thuốc. Olanzapine là lựa chọn trong ảnh hưởng của nó và chỉ chọn một vài thụ thể. Nhờ sự tương đồng của dược động học, chất hoạt tính có tác dụng ức chế hiệu quả, ngược lại, kích hoạt hoạt động của kết thúc dây thần kinh 5HT2, 5HT3, 5-HT2A / C serotonin.

Egolanza có hiệu quả trong việc ảnh hưởng đến các thụ thể muscarinic (M1-5), H1 – histamine, α1 – adrenergic. Trong trường hợp này, olanzapine là một chất đối kháng dai dẳng của dopamine (D1, D2, D3, D4, D5), cholinergic và dây thần kinh 5HT-serotonin.

Tác dụng của thuốc dần dần làm giảm mức kích thích các tế bào thần kinh trung mô A10 liên quan đến thụ thể dopaminergic. Không có bằng chứng về một ảnh hưởng đáng kể đối với các xung thần kinh A9-striatnyh.

Thuốc Egolanza hoạt động trong các quá trình điều tiết về các kỹ năng vận động của bệnh nhân. Dưới ảnh hưởng của nó, phản xạ quốc phòng được giảm thiểu một cách có chọn lọc. Hình ảnh điều trị như vậy có thể thu được ở liều thấp hơn cho uống thuốc giúp ngăn ngừa sự phát triển của các rối loạn bệnh lý như bịnh tê dại – một triệu chứng của rối loạn vận động đặc trưng bởi chìm của bệnh nhân ở vị trí tương đương trong một thời gian dài hoặc đột ngột mất trương lực cơ, gây ra người đó rơi “như một bó.”

Trong trường hợp xét nghiệm chứng lo âu, được tiến hành để đánh giá các phản ứng cảm xúc-hành vi với stress và đánh giá tác dụng bảo vệ căng thẳng, olanzapine tăng cường kết quả chống lo âu. Thuốc này tốt cho cả triệu chứng tiêu cực và có hiệu quả, bao gồm ảo giác và ảo giác ảo giác.

Dược động học

Sau khi uống, thuốc được hấp thu hoàn toàn bởi niêm mạc của đường tiêu hóa. Lượng thức ăn không có ảnh hưởng đáng kể đến đặc tính hấp thu và phân bố. Dược động học Egolansa cho thấy nồng độ tối đa của chất hoạt tính Cmax trong huyết thanh sau 5-8 giờ sau khi dùng. Thay đổi Cmax trong máu, ở liều từ 1 đến 20 mg, được thực hiện theo luật tuyến tính: số lượng thuốc càng cao, nồng độ càng lớn đến huyết tương.

Olanzapine có tỷ lệ gắn kết cao với các protein trong máu (khoảng 93%). Hầu hết nó hoạt động với glycoprotein alpha-acid và albumin.

Thông qua quá trình oxy hóa và liên hợp, olanzapine trải qua quá trình biến đổi sinh học xảy ra trong gan. Kết quả của sự trao đổi chất là hợp chất hóa học chính 10-N-glucuronit, sau đó lưu thông qua hệ thống của cơ thể bệnh nhân. Glucuronide không có cơ hội thâm nhập vào hàng rào máu-não.

Các chất chuyển hóa khác của thuốc, 2-hydroxymethyl và N-desmethyl, được chuyển đổi dạng sinh học với sự tham gia trực tiếp enzym iso CYP2D6 và CYP1A2.

Dược động học cơ bản của người Egolanza là do olanzapine, mức độ nghiêm trọng của các chất chuyển hóa của nó ít chú ý hơn. Thuốc được bài tiết ra khỏi cơ thể chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa thông qua thận, cùng với nước tiểu.

Tùy thuộc vào đặc điểm cá nhân của cơ thể bệnh nhân, thời gian bán hủy của thuốc trung bình 33 giờ, nhưng có khả năng hiển thị T1 / 2 từ 21 đến 54 giờ. Độ thanh thải bình quân trung bình từ 12 đến 47l/h, trung bình là 26 lít / giờ.

Sự khác biệt đáng kể về các giá trị tương tự ở bệnh nhân suy thận nặng và ở những bệnh nhân không có bất thường về bệnh lý ở khu vực này vẫn chưa được xác định.

Chỉ định Egolanza

Bệnh tâm thần phân liệt, thuốc được sử dụng cả trong giai đoạn trầm trọng, trong vai trò điều trị duy trì, và điều trị chống tái nghiện kéo dài.

Chứng rối loạn tâm thần trầm cảm, như một liệu pháp đơn trị hoặc là một phần của liệu pháp phức tạp (kết hợp với axit valproic và các hợp chất hóa học, cơ bản là các ion lithium). Trong giai đoạn cấp tính của bệnh, trong trường hợp của một sự thay đổi nhanh chóng của thời kỳ hưng phấn và thờ ơ.

Giảm nhẹ các rối loạn lưỡng cực, ngăn ngừa tái phát rối loạn lưỡng cực, nếu có một động lực tích cực trong trường hợp bắt giữ giai đoạn hưng cảm của bệnh lý.

Liều và cách dùng Egolanza

Tùy theo chẩn đoán, độ tuổi của bệnh nhân và mức độ nghiêm trọng của bệnh, bác sĩ chăm sóc sẽ lựa chọn phương pháp điều trị và liều lượng cần dùng, cần thiết để có được hiệu quả điều trị mong muốn.

Thuốc uống đường miệng. Uống thuốc không liên quan đến thời gian ăn, được dùng một lần mỗi ngày.

Liều khởi đầu thường được quy định trong khoảng từ 5 đến 20 mg. Trong trường hợp chẩn đoán tâm thần phân liệt, ban đầu được kê đơn 10 mg.

Nếu được chẩn đoán với bước hưng dòng chảy cấp tính và thấy rằng nguyên nhân chính những thay đổi bệnh lý là lưỡng cực rối loạn tâm thần bệnh nhân được gán olanzapine trong một liều lượng 15 mg (nếu lên kế hoạch đơn trị liệu) hoặc 10 mg kết hợp với ma túy, cơ bản yếu tố trong số đó là một ion lithium (Li + ). Sự kết hợp với axit valproic cũng được thực hiện trong tình huống này. Trong trường hợp điều trị duy trì, các chế phẩm song song được sử dụng trong các liều tương tự.

Nếu bệnh tâm thần phân liệt bị hội chứng trầm cảm hưng cảm được chẩn đoán, thì liều khởi đầu của thuốc được uống với liều 10 mg mỗi ngày. Nếu bệnh nhân đã trải qua liệu pháp Egolans để ngăn chặn trường hợp hưng cảm, sau đó với các biện pháp dự phòng tái phát, nên điều trị cùng với liều lượng. Nếu điều trị là tiên phát, thì một liều khởi đầu được kê toa, được điều chỉnh trong quá trình điều trị.

Không nên ngưng dùng Egolans đột ngột, đề phòng bị hội chứng suy nhược. Liều tối đa hàng ngày của thuốc không được vượt quá 20 mg.

Đối với những bệnh nhân đã “vượt qua” 65 tuổi, nếu cần điều trị, liều bắt đầu nên thấp hơn (5 mg mỗi ngày). Ở những bệnh nhân bị suy gan và / hoặc chức năng thận, lượng thuốc được kê đơn theo liều nhỏ hơn. Nếu cần thiết, nên tăng liều cẩn thận.

Việc điều chỉnh liều theo tình trạng giới tính và tình trạng hút thuốc lá không được thực hiện. Nếu bệnh nhân có nhiều hơn một yếu tố gây ức chế sự trao đổi chất, cần cân nhắc đến vấn đề giảm liều ban đầu của thuốc xuống còn 5 mg mỗi ngày.

Sử dụng Egolanza trong thời kỳ mang thai

Đến nay, các nghiên cứu nghiêm ngặt và dữ liệu về giám sát hình ảnh lâm sàng, như kết quả của việc đưa olanzapine vào thai kỳ của một bé gái, không có sẵn. Vì vậy, các nhà phát triển của việc sử dụng ma túy Egolans trong thời kỳ mang thai và cho con bú không được khuyến cáo. Một trường hợp ngoại lệ chỉ có thể là quyết định của bác sĩ chăm sóc, người mà sau khi nhận được một bức tranh khách quan về căn bệnh này có thể đánh giá tình hình. Việc kê toa cần cân nhắc giữa lợi ích của bà mẹ mang thai và yếu tố nguy hại cho thai nhi.

Egolanza không vượt qua hàng rào máu-não, không vào sữa mẹ, tuy nhiên, không nên dùng cùng lactation. Nếu cần thiết, cần phải điều trị cho giai đoạn điều trị, ngừng cho bú sữa mẹ.

Chống chỉ định thuốc Egolanza

Bất kỳ sản phẩm thuốc nào đều cho thấy động lực học tích cực của tác động như thế nào, vì vậy nó có thể ảnh hưởng tiêu cực đến các cơ quan, bệnh lý thay đổi bởi các bệnh khác, có sẵn trong lịch sử bệnh của bệnh nhân. Xét từ điều này, cũng có những chống chỉ định đối với việc sử dụng Egolanza.

Sự không dung nạp cá nhân đối với các thành phần cấu tạo của thuốc.

Glaucoma góc đóng là một loại bệnh tăng nhãn áp, trong đó áp suất trong mắt tăng quá nhanh.

Psychoses của nguồn gốc khác nhau.

Giảm hấp thu glucose-galactose.

Chứng sa sút trí tuệ là sự suy giảm dần dần về khả năng tinh thần, trong đó có các rối loạn suy nghĩ, trí nhớ, khả năng học tập và tập trung chú ý.

Mang thai và giai đoạn cho con bú sữa mẹ.

Với thiếu lactase trong cơ thể bệnh nhân.

Tuổi của bệnh nhân dưới 18 tuổi là do thiếu dữ liệu lâm sàng.

Quá mẫn cảm của cơ thể bệnh nhân với lactose.

Với sự thận trọng đặc biệt cần được bổ nhiệm olanzapine:

Suy thận và / hoặc suy gan.

Sự tăng sản (tăng số lượng các yếu tố cấu trúc của các mô do khối u quá mức) của tuyến tiền liệt.

Khả năng động kinh động kinh.

Có xu hướng co giật.

Ức chế tủy xương, bao gồm giảm bạch cầu trung tính và bạch cầu, là một nội dung giảm các thành phần máu tương ứng.

Màng phổi, tắc nghẽn ruột.

Hạ huyết áp động mạch, bao gồm cả tiền thân của nó: bệnh tim mạch và mạch máu não.

Các bệnh lý di căn myeloproliferative (trong tủy xương có gia tăng sản xuất tiểu cầu, bạch cầu hoặc hồng cầu).

Bệnh lý bẩm sinh của tim.

Rối loạn chức năng tim tắc nghẽn.

Hội chứng Hypereosinophilic.

Immobilization – bất động của bất kỳ phần nào của cơ thể với một số thiệt hại cho cơ thể.

Người cao tuổi.

Tác dụng phụ Egolanza

Trong trường hợp truyền bệnh với thuốc đang được nghi ngờ, với tần số ít hơn hoặc nhiều hơn, có thể xảy ra tác dụng phụ của Egolans.

Phản ứng thần kinh:

Buồn ngủ và thờ ơ chung.

Sự xuất hiện của các phong trào không tự nguyện, không kiểm soát được.

Chóng mặt.

Các triệu chứng của bệnh Parkinson.

Suy yếu thần kinh.

Co giật.

Hội chứng extrapyramidal được đặc trưng bởi những chuyển động luân phiên không nhịp nhàng ở các bộ phận khác nhau của cơ thể.

Các trường hợp đơn khởi phát hội chứng thần kinh ác tính đã được quan sát.

Tăng nhiệt độ cơ thể.

Sự bất ổn của hệ thực vật.

Kích hoạt tuyến mồ hôi.

Thất bại nhịp và nhịp tim.

Đau đớn.

Rối loạn giấc ngủ.

Sự bất ổn về cảm xúc.

Phản ứng của hệ thống tim mạch:

Sự tăng trưởng của huyết áp.

Chứng nhịp tim chậm, có thể đi kèm với sự suy giảm mạch máu cấp tính.

Các trường hợp nhịp tim thất trái đơn lẻ với hoạt động điện hỗn loạn ở tâm nhĩ với tần số xung là 350-700 / phút. Hình ảnh như vậy có thể gây ra cái chết đột ngột.

Thromboembolism, cả hai phổi và tĩnh mạch sâu.

Phản ứng của hệ thống trao đổi:

Tăng cân cơ thể của bệnh nhân.

Một cảm giác đói khát.

Tăng triglycerid máu.

Trong một số ít trường hợp, bạn có thể theo dõi tăng đường huyết.

Các triệu chứng của bệnh tiểu đường có thể xuất hiện.

Tăng cholesterol máu.

Tích lũy nhiệt dư thừa trong cơ thể người.

Một kết quả chết người là có thể.

Phản ứng của đường tiêu hóa:

Sự phát triển của ALT và ACT-transaminase của gan.

Táo bón.

Viêm gan.

Giảm độ ẩm của niêm mạc miệng.

Ít thường xuyên hơn, người ta có thể quan sát được sự thất bại của các mô gan có tính chất cholestatic và / hoặc gan.

Viêm tụy.

Phản ứng của các hệ cơ thể khác:

Sự giải phóng vào trong máu của myoglobin do tổn thương cơ xương nhanh chóng.

Giữ nước tiểu trong cơ thể.

Đau đi tiểu.

Phản ứng dị ứng.

Đôi khi nhạy cảm với ánh sáng.

Sưng phù.

Chứng hen suyễn – cơ thể hoạt động từ nỗ lực cuối cùng.

Tiểu không tự chủ.

Quá liều Egolanza

Mỗi người là cá nhân, do đó có thể quan sát thấy các triệu chứng khác nhau của việc sử dụng cùng một loại thuốc. Nếu số lượng thuốc quy định đã được tính toán không chính xác, có thể xảy ra một quá liều thuốc, biểu hiện bằng một triệu chứng bệnh lý tương tự:

Ức chế hô hấp.

Vi phạm bộ máy phát âm, biểu hiện bằng một rối loạn khớp nối.

Chặn ý thức, được thể hiện bằng các triệu chứng của mức độ nghiêm trọng khác nhau từ nhẹ đến giai đoạn ngủ mê.

Thất bại extrapyramidal.

Co giật.

Tâm thần điên cuồng.

Các vấn đề về huyết áp: tăng hoặc giảm nhanh các chỉ số huyết áp.

Hội chứng thần kinh ác tính.

Ngừng thở và / hoặc tim.

Rất khó để chỉ định liều lượng nguy hiểm cho cuộc sống con người, vì một kết cục chết người đã được ghi lại sau khi uống olanzapine 450 mg. Sau đó, như đã biết, khi bệnh nhân nhập 1500 mg Egolanza, bệnh nhân vẫn còn sống.

Khi những dấu hiệu đầu tiên của quá liều xảy ra, trước hết cần thiết cho người bị bệnh rửa dạ dày và kích thích phản xạ nôn. Sau đó, bạn nên lấy bất kỳ sorbent, ví dụ, than hoạt tính. Điều trị thêm là triệu chứng. Trong giai đoạn này, cần phải có sự kiểm soát y tế cẩn thận về tình trạng của bệnh nhân.

Tương tác với các thuốc khác

Nó dễ dàng hơn nhiều để dự đoán phản ứng của cơ thể bệnh nhân để đơn trị liệu. Tuy nhiên, việc giới thiệu một lịch trình điều trị phức tạp che giấu một sự không lường trước nhất định, nếu bác sĩ không thể dự đoán được kết quả của sự ảnh hưởng lẫn nhau của các thuốc có trong quy trình điều trị, với nhau. Do đó, để đạt được hiệu quả điều trị cần thiết, trong khi tránh các biến chứng về bệnh lý, người ta phải biết hậu quả của sự tương tác của người Egol với các thuốc khác.

Thuốc kích thích iso enzyme CYP1A2 (thuốc cảm ứng), có khả năng ảnh hưởng đến sự trao đổi chất của chất hoạt động trong cơ thể bệnh nhân. Sự kết hợp của các hợp chất hóa học có thể làm giảm lượng olanzapine trong huyết tương của bệnh nhân. Trong trường hợp đó, có thể cần tăng liều.

Các thuốc ức chế CYP1A2 iso-enzyme (chất ức chế) có thể ảnh hưởng đến sự trao đổi chất của chất hoạt động trong cơ thể bệnh nhân.

Phản ứng tương tự được chỉ ra bởi sự gia nhập song song của thuốc và fluvoxamine. Điều này làm giảm độ thanh thải của chất hoạt tính, trong khi nồng độ tối đa trong huyết thanh tăng: 55% đối với người không hút thuốc của tình dục yếu và 77% đối với nam giới có sở thích về nicotin. Dựa trên các chỉ số, Egolanza sự tương tác với các loại thuốc khác, trong fluvoxamine cụ thể, hoặc bất kỳ chất ức chế khác của isozyme CYP1A2 (ví dụ, chẳng hạn như ciprofloxacin), giảm liều bắt đầu của olanzapine.

Ảnh hưởng đáng kể đến tính chất lý hoá của thuốc không phải là kết quả của việc tiêm chung với ethanol, chỉ có thể quan sát thấy sự gia tăng các đặc tính an thần của thuốc trước.

Fluoxetine, một loại thuốc ức chế hoạt động của enzym CYP2D6, các thuốc kháng acid, dựa trên các ion magiê và nhôm, cũng như cimetidine không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học và dược động học của người Egolans.

Với việc sử dụng đồng thời thuốc với câu hỏi với các chế phẩm hấp phụ, như, ví dụ, than hoạt tính, khả dụng sinh học của olanzapine giảm đáng kể. Sự thay đổi trong chỉ số này có thể dao động từ năm mươi đến sáu mươi phần trăm. Để tránh tình trạng này, cần phải lan truyền sớm hai loại thuốc. Khoảng cách giữa các buổi tiếp khách không nên thấp hơn hai giờ.

Axit valproic có thể giảm nhẹ khả năng của olanzapine để chuyển đổi sinh học. Trong khi chất hoạt tính Egolansa ức chế sự tổng hợp của axit valproic glucuronit. Sự tương tác dược động học nhạy cảm về mặt y khoa của hai loại thuốc là không chắc.

Khi chẩn đoán bệnh nhân bị bệnh Parkinson, điều trị olanzapine, khi điều trị bằng thuốc chống co mạch, không mong muốn.

Với hết sức thận trọng cần được thực hiện trong thuốc song song như amitriptyline, sotalol, sulfamethoxazole, ketoconazol, trimethoprim, chlorpromazine, droperidol, terbutatin, erythromycin, thioridazine, fluconazole, pimozide, ephedrine, quinidine, adrenaline, procainamide và các loại thuốc khác mà ảnh hưởng của họ có thể kéo dài khoảng thời gian QTc. Thực tế này vi phạm cân bằng điện giải trong cơ thể của bệnh nhân, ức chế sự biến đổi sinh học của olanzapine trong gan.

Không đồng thời dùng olanzapine với dopamine hoặc levodopa. Kể từ lần đầu tiên depresses các hành động của thứ hai, là antagonist của họ.

Không ảnh hưởng lẫn nhau đáng kể trong trường hợp dùng đồng thời của một chủ đề với isozyme thuốc CYP1A2 (theophylline), CYP 2D6 (thuốc chống trầm cảm ba vòng), CYP 2C9 (warfarin), cũng như diazepam CYP 2C19 và CYP 3A4 biperidenom.

Điều kiện bảo quản

Thuốc nên được lưu trữ trong phòng có các giá trị nhiệt độ không vượt quá 30oC. Môi trường phải khô.

Chú ý tránh tầm với của trẻ em.

Thời hạn sử dụng

Nếu đáp ứng được tất cả các yêu cầu về bảo quản sản phẩm, thời hạn sử dụng là ba năm. Hãng sản xuất: Nhà máy dược phẩm Egis OJSC, Hungary.