DEXILANT, dexlansoprazole, thuốc giảm tiết acid chữa trào ngược dạ dày thực quản

Viên nang phóng thích chậm

Đóng gói:Hộp 1 vỉ x 7 viên, hộp 2 vỉ x 7 viên, hộp 4 vỉ x 7 viên

Các thành phần hoạt chất trong viên nang giải phóng chậm DEXILANT (dexlansoprazole), chất ức chế bơm proton, là (+) – 2 – [( R ) – {[3-methyl-4- (2,2,2-trifluoroethoxy) pyridin-2 -yl] methyl} sulfinyl] – 1H – benzimidazole, một hợp chất ức chế bài tiết axit dạ dày . Dexlansoprazole là R -enantiome của lansoprazole (một hỗn hợp chủng tộc của R – và S -enantiomers). Công thức thực nghiệm của nó là:

C 16 H 14 F 3 N 3 O 2 S, với trọng lượng phân tử là 369,36. Dexlansoprazole có cấu trúc hóa học sau:

Dexlansoprazole là một loại bột tinh thể màu trắng đến gần như trắng, tan chảy với sự phân hủy ở 140°C. Dexlansoprazole hòa tan tự do trong dimethylformamide, methanol, dichloromethane, ethanol và ethyl acetate; và hòa tan trong acetonitril; ít tan trong ether; và rất ít tan trong nước; và thực tế không hòa tan trong hexane.

Dexlansoprazole được cung cấp cho uống như một công thức giải phóng chậm trễ trong viên nang. Các viên nang chứa dexlansoprazole trong hỗn hợp hai loại hạt bọc ruột có cấu hình hòa tan phụ thuộc pH khác nhau

Viên nang giải phóng chậm DEXILANT có sẵn ở hai cường độ liều: 30 và 60 mg, mỗi viên. Mỗi viên nang chứa các hạt được bọc ruột bao gồm dexlansoprazole (hoạt chất) và các thành phần không hoạt động sau: spheres đường, magiê carbonate, sucrose, hydroxypropyl cellulose, titan dioxide, hydroxypropyl cellulose, hypromellose 2910 , triethyl citrate, polysorbate 80 và silicon dioxide dạng keo . Các thành phần của vỏ nang bao gồm các thành phần không hoạt động sau: hypromelloza, carrageenan và kaliclorua. Dựa trên màu vỏ nang, màu xanh chứa hồ nhôm số 2 FD & C Blue; màu xám chứa oxit sắt đen; và cả hai đều chứa titan dioxide.

CHỈ ĐỊNH

Chữa viêm thực quản ăn mòn

Viêm trào ngược dạ dày thực quản

Viên nang DEXILANT được chỉ định ở những bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên để chữa lành tất cả các loại viêm thực quản ăn mòn (EE) trong tối đa tám tuần.

Duy trì chữa viêm thực quản ăn mòn và giảm chứng ợ nóng

Viên nang DEXILANT được chỉ định ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên để duy trì sự chữa lành EE và giảm chứng ợ nóng đến sáu tháng ở người lớn và 16 tuần ở bệnh nhân từ 12 đến 17 tuổi.

Điều trị triệu chứng dạ dày không tổn thương có triệu chứng

Viên nang DEXILANT được chỉ định ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên để điều trị chứng ợ nóng liên quan đến bệnh trào ngược dạ dày thực quản không có triệu chứng (GERD) trong bốn tuần.

Phối hợp điều trị diệt vi khuẩn Helicobacter Pylori

Loét dạ dày

Viêm dạ dày

Loét hành tá tràng

Viêm hành tá tràng

LIỀU DÙNG

Liều dùng khuyến cáo ở bệnh nhân 12 tuổi trở lên

Chế độ dùng thuốc viên nang DEXILANT được khuyến nghị theo chỉ định ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên

Chỉ định Liều dùng của viên nang DEXILANT Thời lượng

Chữa bệnh của EE Một viên 60 mg mỗi ngày một lần. Lên đến 8 tuần.

Duy trì EE lành và giảm chứng ợ nóng Một viên 30 mg mỗi ngày một lần.

Các nghiên cứu có kiểm soát không kéo dài quá 6 tháng ở người lớn và 16 tuần ở bệnh nhân từ 12 đến 17 tuổi.

GERD không có triệu chứng Một viên 30 mg mỗi ngày một lần, 4 tuần.

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan để chữa viêm thực quản ăn mòn

Đối với bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh B), liều khuyến cáo là một viên DEXILANT 30 mg mỗi ngày một lần trong tối đa tám tuần. Việc sử dụng viên nang DEXILANT không được khuyến cáo ở những bệnh nhân bị suy gan nặng (Trẻ em-Pugh Class C)

Thông tin quan trọng:

Liều bị bỏ lỡ: Nếu bỏ lỡ một liều, quản lý càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu liều theo lịch tiếp theo là do, không dùng liều đã quên, và dùng liều tiếp theo đúng giờ. Không dùng hai liều cùng một lúc để bù cho liều đã quên.

Viên nang DEXILANT

Dùng mà không quan tâm đến bữa ăn.

Nuốt toàn bộ; không nhai.

Đối với những bệnh nhân gặp khó khăn khi nuốt viên nang, viên nang DEXILANT có thể được mở và dùng với táo như sau:

Đặt một muỗng canh táo vào một ca sạch.

Mở viên nang.

Rắc hạt còn nguyên trên táo.

Nuốt táo và hạt ngay lập tức. Đừng nhai hạt. Không lưu táo và hạt để sử dụng sau.

Ngoài ra, viên nang có thể được dùng với nước thông qua ống tiêm hoặc ống thông mũi.

Dùng với nước trong một ống tiêm qua miệng

Mở viên nang và đổ các hạt vào một thùng chứa sạch với 20 mL nước.

Rút toàn bộ hỗn hợp vào một ống tiêm.

Nhẹ nhàng xoáy ống tiêm để giữ cho hạt không lắng.

Cho hỗn hợp ngay vào miệng. Không tiết kiệm hỗn hợp nước và hạt để sử dụng sau.

Đổ đầy ống tiêm với 10 ml nước, xoay nhẹ và dùng.

Đổ đầy lại ống tiêm với 10 ml nước, xoay nhẹ và dùng.

Quản lý với nước thông qua một ống NG (≥16)

Mở viên nang và đổ các hạt vào một thùng chứa sạch với 20 mL nước.

Rút toàn bộ hỗn hợp vào ống tiêm -tip ống thông .

Xoay nhẹ ống tiêm đầu ống thông để giữ cho các hạt không lắng xuống, và ngay lập tức tiêm hỗn hợp qua ống NG vào dạ dày. Không tiết kiệm hỗn hợp nước và hạt để sử dụng sau.

Đổ đầy ống tiêm đầu ống thông với 10 ml nước, xoay nhẹ và xả ống.

Đổ đầy lại ống tiêm đầu ống thông một lần nữa bằng 10 mL nước, xoay nhẹ và dùng.

Dạng ào chế

Dạng bào chế và điểm mạnh

Viên nang giải phóng chậm DEXILANT

30 mg: sức mạnh là một viên nang mờ đục, màu xanh và màu xám được in “30”.

60 mg: sức mạnh là một viên nang màu xanh đục, in chìm “60”.

TÁC DỤNG PHỤ

Các phản ứng bất lợi nghiêm trọng sau đây được mô tả dưới đây và các nơi khác trong ghi nhãn:

Viêm thận kẽ cấp tính

Clostridium difficile – Tiêu chảy liên quan

Xương gãy

Da và lupus đỏ hệ thống

Thiếu Cyanocobalamin ( Vitamin B12 )

Hạ đường huyết

Kinh nghiệm thử nghiệm lâm sàng

Bởi vì các thử nghiệm lâm sàng được tiến hành trong các điều kiện khác nhau, tỷ lệ phản ứng bất lợi quan sát được trong các thử nghiệm lâm sàng của một loại thuốc không thể so sánh trực tiếp với tỷ lệ trong các thử nghiệm lâm sàng của một loại thuốc khác và có thể không phản ánh tỷ lệ quan sát được trong thực tế.

Người lớn

Sự an toàn của viên nang DEXILANT được đánh giá ở 4548 bệnh nhân trưởng thành trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát và một cánh tay, bao gồm 863 bệnh nhân được điều trị ít nhất sáu tháng và 203 bệnh nhân được điều trị trong một năm. Bệnh nhân có độ tuổi từ 18 đến 90 (tuổi trung bình 48 tuổi), với 54% nữ, 85% da trắng, 8% da đen, 4% châu Á và 3% chủng tộc khác. Sáu ngẫu nhiên thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát được thực hiện để điều trị EE, duy trì chữa lành EE, và triệu chứng GERD , trong đó bao gồm 896 bệnh nhân dùng giả dược, 455 bệnh nhân trên DEXILANT 30 viên nang mg, 2218 bệnh nhân vào viên nang DEXILANT 60 mg, và 1363 bệnh nhân trên lansoprazole 30 mg mỗi ngày một lần.

Phản ứng bất lợi thường gặp

Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất (≥2%) xảy ra với tỷ lệ cao hơn đối với viên nang DEXILANT so với giả dược trong các nghiên cứu được kiểm soát được trình bày

Bệnh tiêu chảy

Đau bụng

Buồn nôn

Nhiễm trùng đường hô hấp trên

Nôn

Đầy hơi

Phản ứng có hại dẫn đến ngưng sử dụng

Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, phản ứng bất lợi phổ biến nhất dẫn đến ngưng sử dụng viên nang DEXILANT là tiêu chảy (0,7%).

Phản ứng bất lợi ít phổ biến hơn

Các phản ứng bất lợi khác được báo cáo trong các nghiên cứu có kiểm soát với tỷ lệ dưới 2% được liệt kê dưới đây bởi hệ thống cơ thể:

Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết: thiếu máu , nổi hạch

Rối loạn tim: đau thắt ngực , rối loạn nhịp tim , nhịp tim chậm , đau ngực, phù, nhồi máu cơ tim , đánh trống ngực, nhịp tim nhanh

Rối loạn tai và mê cung: đau tai, ù tai , chóng mặt

Rối loạn nội tiết: bướu cổ

Rối loạn mắt : kích ứng mắt, sưng mắt

Rối loạn tiêu hóa: đau bụng, đau bụng, phân bất thường, khó chịu hậu môn, Barrett thực quản , Ngưu Hoàng , ruột âm thanh bất thường, hơi thở có mùi, viêm đại tràng vi , đại tràng polyp , táo bón, khô miệng , duodenitis , khó tiêu , khó nuốt , viêm ruột, ợ hơi , viêm thực quản , dạ dày polyp, viêm dạ dày , viêm dạ dày ruột , tiêu hóa rối loạn, rối loạn tiêu hóa hypermotility, GERD,GI loét và thủng, nôn ra máu , hematochezia , trĩ , làm sạch dạ dày suy giảm, hội chứng ruột kích thích , phân nhầy, niêm mạc phồng rộp miệng, đại tiện đau đớn, proctitis , dị cảm miệng, trực tràng xuất huyết , buồn nôn

Rối loạn chung và điều trị tại chỗ Điều kiện: phản ứng có hại của thuốc , suy nhược , đau ngực, ớn lạnh, cảm thấy bất thường, viêm, viêm niêm mạc, nốt sần , đau, pyrexia

Rối loạn gan mật: đau bụng đường mật , sỏi túi mật , gan to

Rối loạn hệ thống miễn dịch: quá mẫn

Nhiễm trùng và nhiễm trùng: nhiễm nấm candida, cúm , viêm mũi họng, herpes miệng, viêm họng , viêm xoang , nhiễm virus , nhiễm trùng âm hộ-âm đạo

Chấn thương, ngộ độc và các biến chứng về thủ tục: té ngã, gãy xương, bong gân khớp, quá liều, đau thủ tục, cháy nắng

Điều tra trong phòng thí nghiệm: ALP tăng, ALT tăng, AST tăng, bilirubin giảm / tăng, creatinine máu tăng, gregin máu tăng, đường huyết tăng, kali máutăng, xét nghiệm chức năng gan bất thường, số lượng tiểu cầu giảm, tổng protein tăng, tăng trọng lượng

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: thay đổi khẩu vị, tăng calci máu , hạ kali máu

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau khớp , viêm khớp , chuột rút cơ bắp, đau cơ xương khớp, đau cơ

Rối loạn hệ thần kinh: thay đổi vị giác, co giật , chóng mặt, nhức đầu, đau nửa đầu , suy giảm trí nhớ, dị cảm, tăng động tâm thần, run rẩy , đau dây thần kinh sinh ba

Rối loạn tâm thần: giấc mơ bất thường, lo lắng, trầm cảm, mất ngủ,thay đổi ham muốn

Rối loạn thận và tiết niệu: khó tiểu , tiểu tiện khẩn cấp

Hệ thống sinh sản và rối loạn vú: đau bụng kinh, khó thở , rong kinh , rối loạn kinh nguyệt

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: hít , hen , viêm phế quản , ho, khó thở , nấc , giảm thông khí , tắc nghẽn đường hô hấp, đau họng

Rối loạn da và mô dưới da: mụn trứng cá, viêm da , ban đỏ , ngứa , phát ban, tổn thương da, nổi mề đay

Rối loạn mạch máu: tĩnh mạch huyết khối sâu , nóng tuôn ra , tăng huyết áp

Phản ứng bất lợi khác mà đã được báo cáo trong một thử nghiệm đơn cánh tay dài hạn và được coi là liên quan đến DEXILANT bởi bác sĩ điều trị bao gồm: sốc phản vệ , thính giác ảo giác , B-cell lymphoma , viêm bao hoạt dịch , trung tâm béo phì , viêm túi mật , mất nước, cấp đái tháo đường , rối loạn tiêu hóa , chảy máu cam , viêm nang lông , bệnh gút , herpes zoster , tăng lipid máu , suy giáp , tăng bạch cầu trung tính, giảm MCHC , giảm bạch cầu trung tính, tenesmus trực tràng , hội chứng chân không yên , buồn ngủ , viêm amidan .

TƯƠNG TÁC THUỐC

Tham khảo nhãn mác của thuốc được sử dụng đồng thời để có thêm thông tin về tương tác với PPI.

Thuốc kháng retrovirus

Tác động lâm sàng: Tác dụng của PPI đối với thuốc kháng vi-rút là khác nhau. Tầm quan trọng lâm sàng và các cơ chế đằng sau những tương tác này không phải lúc nào cũng được biết đến.

Giảm tiếp xúc với một số loại thuốc kháng vi-rút (ví dụ, rilpivirine, atazanavir và nelfinavir) khi sử dụng đồng thời với dexlansoprazole có thể làm giảm tác dụng kháng vi-rút và thúc đẩy sự phát triển của kháng thuốc.

Tăng phơi nhiễm của các thuốc kháng retrovirus khác (ví dụ saquinavir) khi sử dụng đồng thời với dexlansoprazole có thể làm tăng độc tính của thuốc kháng retrovirus.

Có những loại thuốc kháng retrovirus khác không dẫn đến tương tác lâm sàng với dexlansoprazole.

Can thiệp: Các sản phẩm có chứa Rilpivirine: Sử dụng đồng thời với DEXILANT bị chống chỉ định. Xem thông tin kê đơn.

Atazanavir: Xem thông tin kê đơn cho atazanavir để biết thông tin về liều dùng.

Nelfinavir: Tránh sử dụng đồng thời với DEXILANT. Xem thông tin kê đơn cho nelfinavir.

Saquinavir: Xem thông tin kê đơn cho saquinavir và theo dõi độc tính tiềm ẩn của saquinavir.

Thuốc kháng retrovirus khác: Xem thông tin kê đơn.

Warfarin

Tác động lâm sàng: Tăng chỉ số INR và thời gian prothrombin ở bệnh nhân dùng PPI và warfarin đồng thời. Tăng chỉ số INR và thời gian prothrombin có thể dẫn đến chảy máu bất thường và thậm chí tử vong.

Can thiệp: Theo dõi chỉ số INR và thời gian prothrombin. Điều chỉnh liều của warfarin có thể cần thiết để duy trì phạm vi mục tiêu INR. Xem thông tin kê đơn cho warfarin.

Methotrexate

Tác động lâm sàng: Sử dụng đồng thời PPI với methotrexate (chủ yếu ở liều cao) có thể làm tăng và kéo dài nồng độ methotrexate trong huyết thanh và / hoặc chất chuyển hóa hydroxymethotrexate của nó, có thể dẫn đến độc tính của methotrexate. Không có nghiên cứu tương tác thuốc chính thức nào của methotrexate liều cao với PPI đã được tiến hành

Can thiệp:Việc rút tạm thời DEXILANT có thể được xem xét ở một số bệnh nhân dùng methotrexate liều cao.

Digoxin

Tác động lâm sàng: Tiềm năng tăng cường tiếp xúc với digoxin .

Can thiệp: Theo dõi nồng độ digoxin. Điều chỉnh liều digoxin có thể cần thiết để duy trì nồng độ thuốc điều trị. Xem thông tin kê đơn cho digoxin.

Thuốc phụ thuộc vào pH dạ dày để hấp thu (ví dụ, muối sắt, erlotinib, dasatinib, nilotinib, mycophenolate mofetil, ketoconazole / itraconazole)

Tác động lâm sàng: Dexlansoprazole có thể làm giảm sự hấp thu của các loại thuốc khác do tác dụng của nó trong việc giảm độ axit intragastric.

Can thiệp: Mycophenolate mofetil (MMF): Phối hợp PPI ở những người khỏe mạnh và ở những bệnh nhân cấy ghép nhận MMF đã được báo cáo để giảm tiếp xúc với chất chuyển hóa hoạt động, axit mycophenolic (MPA), có thể do giảm khả năng hòa tan MMF ở dạ dày pH. Sự liên quan lâm sàng của giảm phơi nhiễm MPA khi thải ghép nội tạng chưa được thiết lập ở những bệnh nhân ghép tạng được điều trị bằng DEXILANT và MMF. Sử dụng DEXILANT một cách thận trọng ở những bệnh nhân cấy ghép nhận MMF. Xem thông tin kê đơn cho các thuốc khác phụ thuộc vào pH dạ dày để hấp thu.

Tacrolimus

Tác động lâm sàng: Có khả năng tăng phơi nhiễm tacrolimus, đặc biệt ở những bệnh nhân cấy ghép là chất chuyển hóa trung gian hoặc kém của CYP2C19.

Can thiệp: Theo dõi nồng độ máng toàn máu tacrolimus. Điều chỉnh liều của tacrolimus có thể cần thiết để duy trì nồng độ thuốc điều trị. Xem thông tin kê đơn cho tacrolimus.

Tương tác với điều tra khối u thần kinh

Tác động lâm sàng: Nồng độ CgA tăng thứ phát do giảm PPI do axit dạ dày. Nồng độ CgA tăng có thể gây ra kết quả dương tính giả trong điều tra chẩn đoán khối u thần kinh.

Can thiệp: Tạm thời ngừng điều trị DEXILANT ít nhất 14 ngày trước khi đánh giá mức độ CgA và xem xét lặp lại xét nghiệm nếu nồng độ CgA ban đầu cao. Nếu các thử nghiệm nối tiếp được thực hiện (ví dụ, để theo dõi), nên sử dụng cùng một phòng thí nghiệm thương mại để thử nghiệm, vì phạm vi tham chiếu giữa các thử nghiệm có thể khác nhau.

Tương tác với thử nghiệm kích thích Secretin

Tác động lâm sàng: Hyper- phản ứng trong bài tiết gastrin để đáp ứng với secretin thử nghiệm kích thích, sai gợi ý gastrinoma.

Can thiệp: Tạm thời ngừng điều trị DEXILANT ít nhất 30 ngày trước khi đánh giá để cho phép mức gastrin trở về đường cơ sở

Xét nghiệm nước tiểu dương tính giả cho THC

Tác động lâm sàng: Đã có báo cáo về xét nghiệm sàng lọc nước tiểu dương tính giả đối với tetrahydrocannabinol (THC) ở bệnh nhân dùng PPI.

Can thiệp: Một phương pháp xác nhận thay thế nên được xem xét để xác minh kết quả tích cực.

Cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4

Tác động lâm sàng: Giảm tiếp xúc với dexlansoprazole khi được sử dụng đồng thời với các chất gây cảm ứng mạnh.

Can thiệp: John’s Wort, rifampin: Tránh sử dụng đồng thời với DEXILANT.

Các sản phẩm có chứa Ritonavir: Xem thông tin kê đơn.

Các chất ức chế CYP2C19 hoặc CYP3A4

Tác động lâm sàng: Tăng cường tiếp xúc với dexlansoprazole khi được sử dụng đồng thời với các chất ức chế mạnh.

Can thiệp: Voriconazole: Xem thông tin kê đơn.

THẬN TRỌNG

Sự hiện diện của bệnh ác tính dạ dày

Ở người lớn, đáp ứng triệu chứng với điều trị bằng DEXILANT không loại trừ sự hiện diện của bệnh ác tính dạ dày . Cân nhắc theo dõi thêm và xét nghiệm chẩn đoán ở những bệnh nhân trưởng thành có đáp ứng dưới mức tối ưu hoặc tái phát triệu chứng sớm sau khi hoàn thành điều trị bằng PPI. Ở những bệnh nhân lớn tuổi, cũng xem xét nội soi .

Viêm thận kẽ cấp tính

Viêm thận kẽ cấp tính đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân dùng PPI bao gồm lansoprazole . Viêm thận kẽ cấp tính có thể xảy ra tại bất kỳ thời điểm nào trong quá trình điều trị PPI và thường được quy cho một phản ứng quá mẫn vô căn . Ngừng DEXILANT nếu viêm thận kẽ cấp tính phát triển.

Clostridium Difficile liên quan đến tiêu chảy

Các nghiên cứu quan sát được công bố cho thấy rằng liệu pháp PPI như DEXILANT có thể liên quan đến việc tăng nguy cơ mắc bệnh tiêu chảy do Clostridium difficile, liên kết, đặc biệt ở bệnh nhân nhập viện. Chẩn đoán này nên được xem xét cho tiêu chảy không cải thiện

Bệnh nhân nên sử dụng liều thấp nhất và thời gian điều trị PPI ngắn nhất phù hợp với tình trạng đang điều trị.

Gãy xương

Một số nghiên cứu quan sát được công bố cho thấy rằng liệu pháp PPI có thể liên quan đến việc tăng nguy cơ gãy xương liên quan đến loãng xương ở hông, cổ tay hoặc cột sống. Nguy cơ gãy xương tăng lên ở những bệnh nhân dùng liều cao, được định nghĩa là nhiều liều hàng ngày và điều trị PPI dài hạn (một năm hoặc lâu hơn). Bệnh nhân nên sử dụng liều thấp nhất và thời gian điều trị PPI ngắn nhất phù hợp với điều kiện đang điều trị. Bệnh nhân có nguy cơ bị gãy xương liên quan đến loãng xương nên được quản lý theo các hướng dẫn điều trị đã được thiết lập.

Lupus ban đỏ và hệ thống

Da lupus erythematosus (CLE) và lupus đỏ hệ thống ( SLE ) đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng PPI. Những sự kiện này đã xảy ra khi cả khởi phát mới và làm trầm trọng thêm bệnh tự miễn dịch hiện có . Phần lớn các trường hợp lupus ban đỏ do PPI gây ra là SẠCH.

Hình thức phổ biến nhất của CLE được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng PPI là CLE bán cấp (SCLE) và xảy ra trong vòng vài tuần đến vài năm sau khi điều trị bằng thuốc liên tục ở bệnh nhân từ trẻ sơ sinh đến người già. Nói chung, kết quả mô học đã được quan sát mà không có sự tham gia của các cơ quan.

Lupus ban đỏ hệ thống (SLE) ít được báo cáo hơn so với CLE ở bệnh nhân dùng PPI. SLE liên quan đến PPI thường nhẹ hơn SLE không do thuốc. Khởi phát SLE thường xảy ra trong vòng vài ngày đến vài năm sau khi bắt đầu điều trị chủ yếu ở những bệnh nhân từ người trẻ tuổi đến người già. Phần lớn bệnh nhân bị phát ban; tuy nhiên, đau khớp và giảm bạch cầu cũng được báo cáo.

Tránh dùng PPI lâu hơn chỉ định về mặt y tế. Nếu các dấu hiệu hoặc triệu chứng phù hợp với CLE hoặc SLE được ghi nhận ở bệnh nhân dùng DEXILANT, hãy ngừng thuốc và chuyển bệnh nhân đến bác sĩ chuyên khoa thích hợp để đánh giá. Hầu hết bệnh nhân cải thiện khi ngừng PPI một mình trong bốn đến 12 tuần. Xét nghiệm huyết thanh học (ví dụ ANA ) có thể dương tính và kết quả xét nghiệm huyết thanh học có thể mất nhiều thời gian hơn để giải quyết so với các biểu hiện lâm sàng.

Thiếu Cyanocobalamin (Vitamin B12)

Điều trị hàng ngày với bất kỳ loại thuốc ức chế axit nào trong một thời gian dài (ví dụ, lâu hơn ba năm) có thể dẫn đến sự kém hấp thu của cyanocobalamin ( Vitamin B12 ) do giảm âm hoặc achlorhydria . Các báo cáo hiếm về tình trạng thiếu cyanocobalamin xảy ra với liệu pháp ức chế axit đã được báo cáo trong tài liệu. Chẩn đoán này nên được xem xét nếu các triệu chứng lâm sàng phù hợp với tình trạng thiếu cyanocobalamin được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng DEXILANT.

Hạ đường huyết

Hạ đường huyết , triệu chứng và không có triệu chứng , đã được báo cáo hiếm khi ở những bệnh nhân được điều trị bằng PPI trong ít nhất ba tháng, trong hầu hết các trường hợp sau một năm điều trị. Các tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm tetany , rối loạn nhịp tim và co giật. Ở hầu hết các bệnh nhân, điều trị hạ kali máu cần phải thay thế magiê và ngừng sử dụng PPI.

Đối với những bệnh nhân được điều trị kéo dài hoặc sử dụng PPI với các loại thuốc như digoxin hoặc thuốc có thể gây hạ đường huyết (ví dụ thuốc lợi tiểu ), các chuyên gia chăm sóc sức khỏe có thể xem xét theo dõi nồng độ magiê trước khi bắt đầu điều trị PPI và định kỳ

Tương tác với điều tra đối với khối u thần kinh

Nồng độ chromogranin A (CgA) trong huyết thanh làm tăng thứ phát do giảm thuốc do axit trong dạ dày. Mức CgA tăng có thể gây ra kết quả dương tính giả trong điều tra chẩn đoán cho khối u thần kinh . Các nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe nên tạm thời ngừng điều trị bằng dexlansoprazole ít nhất 14 ngày trước khi đánh giá mức độ CgA và xem xét lặp lại xét nghiệm nếu nồng độ CgA ban đầu cao. Nếu các thử nghiệm nối tiếp được thực hiện (ví dụ, để theo dõi), nên sử dụng cùng một phòng thí nghiệm thương mại để thử nghiệm, vì phạm vi tham chiếu giữa các thử nghiệm có thể khác nhau.

Tương tác với Methotrexate

Văn học gợi ý rằng việc sử dụng đồng thời PPI với methotrexate (chủ yếu ở liều cao) có thể làm tăng và kéo dài nồng độ methotrexate trong huyết thanh và / hoặc chất chuyển hóa của nó, có thể dẫn đến độc tính của methotrexate. Trong quản trị methotrexate liều cao, việc rút PPI tạm thời có thể được xem xét ở một số bệnh nhân.

Thông tin tư vấn bệnh nhân

Khuyên bệnh nhân đọc nhãn bệnh nhân được FDA chấp thuận ( Hướng dẫn sử dụng thuốc và hướng dẫn sử dụng ).

Phản ứng trái ngược

Khuyên bệnh nhân báo cáo với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của họ nếu họ gặp bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng phù hợp với:

Phản ứng quá mẫn

Viêm thận kẽ cấp tính

Clostridium difficile – Tiêu chảy liên quan

Gãy xương

Lupus ban đỏ hệ thống và hệ thống

Thiếu Cyanocobalamin (Vitamin B12)

Hạ đường huyết

Tương tác thuốc

Khuyên bệnh nhân báo cáo với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của họ nếu họ đang dùng methotrexate liều cao.

Mang thai

Không có nghiên cứu với việc sử dụng dexlansoprazole ở phụ nữ mang thai để thông báo nguy cơ liên quan đến thuốc. Trong các nghiên cứu sinh sản ở động vật, không thấy ảnh hưởng đến sự phát triển của phôi thai khi sử dụng dexlansoprazole đường uống cho thỏ trong quá trình phát sinh cơ thể với liều cao gấp 9 lần liều khuyến cáo tối đa của con người (MRHD) (dựa trên diện tích bề mặt cơ thể) hoặc bằng đường uống lansoprazole cho chuột và thỏ trong quá trình phát sinh cơ quan với liều lượng gấp 40 và 16 lần MRHD (dựa trên diện tích bề mặt cơ thể), tương ứng.

Nguy cơ cơ bản ước tính của dị tật bẩm sinh lớn và sẩy thai cho dân số được chỉ định là không rõ. Trong dân số Hoa Kỳ, nguy cơ tiềm ẩn của các khuyết tật bẩm sinh lớn và sảy thai ở các thai kỳ được công nhận lâm sàng lần lượt là 2-4% và 15-20%.

Dữ liệu động vật

Một nghiên cứu phát triển phôi thai được thực hiện ở thỏ với liều dexlansoprazole đường uống lên tới 30 mg / kg / ngày (gấp khoảng chín lần liều dexlansoprazole khuyến cáo tối đa của con người [60 mg / ngày] dựa trên diện tích bề mặt cơ thể) trong quá trình phát sinh cơ thể do dexlansoprazole. Ngoài ra, các nghiên cứu phát triển phôi thai được thực hiện trên chuột với lansoprazole đường uống với liều lên tới 150 mg / kg / ngày (gấp 40 lần liều lansoprazole ở người được khuyến cáo dựa trên diện tích bề mặt cơ thể) trong quá trình phát sinh cơ thể và ở thỏ với lansoprazole uống 30 mg / kg / ngày (gấp 16 lần liều lansoprazole ở người được khuyến nghị dựa trên diện tích bề mặt cơ thể) trong quá trình phát sinh cơ quan cho thấy không có tác dụng đối với thai nhi do lansoprazole.

Thời gian cho con bú

Không có thông tin liên quan đến sự hiện diện của dexlansoprazole trong sữa mẹ, ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh bú sữa mẹ hoặc ảnh hưởng đến sản xuất sữa. Tuy nhiên, lansoprazole và các chất chuyển hóa của nó có trong sữa chuột [xem Dữ liệu ]. Lợi ích phát triển và sức khỏe của việc cho con bú nên được xem xét cùng với nhu cầu lâm sàng của người mẹ đối với DEXILANT và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với đứa trẻ được nuôi bằng sữa mẹ từ DEXILANT hoặc từ tình trạng bà mẹ tiềm ẩn.

Sử dụng cho trẻ em

Sự an toàn và hiệu quả của viên nang DEXILANT đã được thiết lập ở bệnh nhân nhi từ 12 đến 17 tuổi để chữa lành tất cả các loại EE. Sự an toàn và hiệu quả của viên nang DEXILANT đã được thiết lập ở bệnh nhân nhi từ 12 đến 17 tuổi để duy trì EE lành và giảm chứng ợ nóng , và điều trị chứng ợ nóng liên quan đến GERD không có triệu chứng .

Sử dụng DEXILANT trong nhóm tuổi này được hỗ trợ bởi bằng chứng từ đầy đủ và nghiên cứu viên nang DEXILANT được kiểm soát tốt ở người lớn với thêm an toàn, hiệu quả và dược liệu ở bệnh nhi từ 12 đến 17 tuổ

Tác dụng ngoại ý

Hồ sơ phản ứng bất lợi ở bệnh nhân từ 12 đến 17 tuổi tương tự như người lớn.

Sự an toàn và hiệu quả của DEXILANT chưa được thiết lập ở bệnh nhân nhi dưới 12 tuổi.

Việc sử dụng DEXILANT không được khuyến cáo đối với GERD không có triệu chứng ở bệnh nhân nhi dưới một tuổi vì các nghiên cứu trong nhóm thuốc này chưa chứng minh được hiệu quả.

Lão khoa

Trong tổng số bệnh nhân (n = 4548) trong các nghiên cứu lâm sàng về DEXILANT, 11% bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên, trong khi 2% từ 75 tuổi trở lên. Không khác biệt tổng thể về an toàn hoặc hiệu quả đã được quan sát giữa các bệnh nhân và bệnh nhân trẻ và kinh nghiệm lâm sàng báo cáo khác chưa xác định sự khác biệt đáng kể trong phản ứng giữa bệnh nhân lão khoa và trẻ, nhưng sự nhạy cảm lớn hơn của một số cá nhân lớn tuổi không thể loại trừ khả năng Suy gan

Không cần điều chỉnh liều cho viên nang DEXILANT là cần thiết cho bệnh nhân suy gan nhẹ (Trẻ em-Pugh Class A).

Trong một nghiên cứu của các bệnh nhân người lớn bị suy gan vừa phải (Child-Pugh Class B), người nhận được 60 mg DEXILANT nang duy nhất, đã có một sự gia tăng đáng kể trong tiếp xúc mang tính hệ thống của dexlansoprazole so với người khỏe mạnh có chức năng gan bình thường [xem DƯỢC LÂM SÀNG ]. Do đó, đối với những bệnh nhân bị suy gan trung bình (Trẻ em-Pugh Class B), nên giảm liều để chữa bệnh EE

Không có nghiên cứu đã được tiến hành ở những bệnh nhân bị suy gan nặng (Trẻ em-Pugh Class C); việc sử dụng viên nang DEXILANT không được khuyến nghị cho những bệnh nhân này

Không có báo cáo về quá liều đáng kể với DEXILANT. Nhiều liều DEXILANT 120 mg và một liều DEXILANT 300 mg không dẫn đến tử vong hoặc các tác dụng phụ nghiêm trọng khác. Tuy nhiên, các tác dụng phụ nghiêm trọng của tăng huyết áp đã được báo cáo liên quan đến hai lần liều DEXILANT 60 mg mỗi ngày. Phản ứng có hại không nghiêm trọng quan sát với liều gấp đôi hàng ngày của DEXILANT 60 mg bao gồm các cơn nóng bừng , đụng dập , đau hầu họng, và giảm cân. Dexlansoprazole dự kiến sẽ không được loại bỏ khỏi lưu thông bằng thẩm tách máu .

Trong trường hợp tiếp xúc quá mức, điều trị nên có triệu chứng và hỗ trợ.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

DEXILANT chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn đã biết với bất kỳ thành phần nào của công thức. Phản ứng quá mẫn, bao gồm sốc phản vệ đã được báo cáo. Viêm thận kẽ cấp tính (AIN) đã được báo cáo với các thuốc ức chế bơm proton khác (PPI), bao gồm lansoprazole trong đó dexlansoprazole là Renantiome.

PPI, bao gồm DEXILANT, chống chỉ định với các sản phẩm có chứa rilpivirine.

DƯỢC LÝ LÂM SÀNG

Cơ chế hoạt động

Dexlansoprazole thuộc nhóm hợp chất chống tiết niệu, các chất thay thế benzimidazole, ức chế bài tiết axit dạ dày bằng cách ức chế đặc hiệu của (H + , K + ) -ATPase ở bề mặt bài tiết của tế bào thành dạ dày . Do enzyme này được coi là bơm axit (proton) trong tế bào thành phần, dexlansoprazole được đặc trưng như một chất ức chế bơm proton dạ dày, trong đó nó ngăn chặn bước cuối cùng của quá trình sản xuất axit.

Dược lực học

Hoạt động chống nôn

Tác dụng của viên nang DEXILANT 60 mg (n = 20) hoặc lansoprazole 30 mg (n = 23) mỗi ngày một lần trong năm ngày đối với pH nội tâm trong 24 giờ được đánh giá ở những đối tượng khỏe mạnh trong nghiên cứu chéo nhiều liều . Các kết quả được tóm tắt trong Bảng 5.

Tác dụng Gastrin huyết thanh

Tác dụng của dexlansoprazole đối với nồng độ gastrin huyết thanh được đánh giá ở khoảng 3460 bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng lên đến tám tuần và ở 1023 bệnh nhân trong tối đa sáu đến 12 tháng. Nồng độ gastrin lúc đói trung bình tăng từ đường cơ sở trong quá trình điều trị với viên nang DEXILANT 30 và 60 mg. Ở những bệnh nhân được điều trị trong hơn sáu tháng, nồng độ gastrin trong huyết thanh trung bình tăng trong khoảng ba tháng đầu điều trị và ổn định trong thời gian còn lại của điều trị. Nồng độ gastrin huyết thanh trung bình trở lại mức trước điều trị trong vòng một tháng sau khi ngừng điều trị.

Tăng gastrin gây tăng sản tế bào giống enterochromaffin và tăng nồng độ CgA huyết thanh. Nồng độ CgA tăng có thể gây ra kết quả dương tính giả trong điều tra chẩn đoán cho khối u thần kinh.

Hiệu ứng tế bào giống Enterochromaffin (ECL)

Không có báo cáo về tăng sản tế bào ECL trong các mẫu sinh thiết dạ dày thu được từ 653 bệnh nhân được điều trị bằng viên nang DEXILANT 30, 60 hoặc 90 mg trong tối đa 12 tháng.

Trong suốt thời gian phơi nhiễm của chuột được sử dụng hàng ngày với liều lên tới 150 mg / kg / ngày của lansoprazole, chứng tăng mỡ máu rõ rệt được theo dõi bằng sự tăng sinh tế bào ECL và hình thành khối u carcinoid, đặc biệt là ở chuột cái.

Điện sinh lý tim

Với liều gấp năm lần liều khuyến cáo tối đa, dexlansoprazole không kéo dài khoảng QT đến bất kỳ mức độ phù hợp lâm sàng nào.

Dược động học

Công thức giải phóng chậm của viên nang DEXILANT dẫn đến một hồ sơ thời gian nồng độ trong huyết tương của dexlansoprazole với hai đỉnh riêng biệt; đỉnh đầu tiên xảy ra một đến hai giờ sau khi dùng, sau đó là đỉnh thứ hai trong vòng bốn đến năm giờ (xem Hình 1 ). Dexlansoprazole được loại bỏ với thời gian bán hủy khoảng một đến hai giờ ở những người khỏe mạnh và ở những bệnh nhân bị GERD có triệu chứng . Không tích lũy dexlansoprazole sau nhiều lần, một lần dùng liều DEXILANT 30 hoặc 60 mg mỗi ngày mặc dù giá trị trung bình của AUCt và Cmax của dexlansoprazole cao hơn một chút (dưới 10%) vào Ngày 5 so với Ngày 1.

Sau khi uống DEXILANT 30 hoặc 60 mg cho các đối tượng khỏe mạnh và bệnh nhân GERD có triệu chứng, giá trị trung bình của Cmax và AUC của dexlansoprazole tăng theo tỷ lệ tương ứng.

Khi hạt của DEXILANT viên 60 mg, được trộn lẫn với nước và liều qua NG ống hoặc bằng miệng qua ống tiêm, sinh khả dụng (Cmax và AUC) của dexlansoprazole tương tự như khi DEXILANT 60 mg được dùng như một viên nang nguyên vẹn.

Tác dụng với thực phẩm

Trong các nghiên cứu về hiệu quả thực phẩm ở những đối tượng khỏe mạnh nhận được viên nang DEXILANT trong các điều kiện nuôi dưỡng khác nhau so với nhịn ăn, mức tăng C dao động từ 12 đến 55%, tăng AUC dao động từ 9 đến 37% và Tmax thay đổi (dao động từ 0,7 giờ tăng thêm ba giờ).

Phân phối

Liên kết với protein huyết tương của dexlansoprazole dao động từ 96 đến 99% ở những người khỏe mạnh và không phụ thuộc vào nồng độ từ 0,01 đến 20 mcg / mL. Thể tích phân bố rõ ràng (Vz / F) sau nhiều liều ở bệnh nhân GERD có triệu chứng là 40 L.

Sự trao đổi chất

Dexlansoprazole được chuyển hóa rộng rãi ở gan bằng cách oxy hóa, khử và hình thành các liên hợp sulfate, glucuronide và glutathione sau đó thành các chất chuyển hóa không hoạt động. Các chất chuyển hóa oxy hóa được hình thành bởi hệ thống enzyme cytochrom P450 (CYP) bao gồm hydroxyl hóa chủ yếu bởi CYP2C19, và oxy hóa thành sulfone bởi CYP3A4.

CYP2C19 là một men gan đa hình thể hiện ba kiểu hình trong quá trình chuyển hóa cơ chất CYP2C19: chất chuyển hóa mở rộng (* 1 / * 1), chất chuyển hóa trung gian (* 1 / đột biến ) và chất chuyển hóa kém (đột biến / đột biến). Dexlansoprazole là thành phần lưu thông chính trong huyết tương bất kể trạng thái chuyển hóa CYP2C19. Trong các chất chuyển hóa trung gian và rộng rãi CYP2C19, các chất chuyển hóa chính trong huyết tương là 5-hydroxy dexlansoprazole và liên hợp glucuronide của nó, trong khi ở chất chuyển hóa kém CYP2C19 dexlansoprazole sulfone là chất chuyển hóa chính trong huyết tương.

Bài tiết

Sau khi dùng viên nang DEXILANT, không có dexlansoprazole không thay đổi được bài tiết qua nước tiểu. Sau khi dùng [ 14 C] dexlansoprazole cho sáu đối tượng nam khỏe mạnh, khoảng 50,7% (độ lệch chuẩn (SD): 9.0%) phóng xạ được quản lý đã được bài tiết qua nước tiểu và 47,6% (SD: 7,3%) trong phân. Độ thanh thải rõ ràng (CL / F) ở những người khỏe mạnh lần lượt là 11,4 đến 11,6 L / giờ, sau năm ngày 30 hoặc 60 mg mỗi ngày một lần.

Suy thận

Dexlansoprazole được chuyển hóa rộng rãi ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt động, và không có thuốc mẹ nào được phục hồi trong nước tiểu sau khi uống một liều dexlansoprazole. Do đó, dược động học của dexlansoprazole dự kiến sẽ không bị thay đổi ở bệnh nhân suy thận và không có nghiên cứu nào được thực hiện ở bệnh nhân suy thận. Ngoài ra, dược động học của lansoprazole không khác biệt về mặt lâm sàng ở bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình hoặc nặng so với các đối tượng khỏe mạnh có chức năng thận bình thường.

Suy gan

Trong một nghiên cứu trên 12 bệnh nhân bị suy gan trung bình (Child-Pugh Class B) đã nhận được một liều uống 60 mg DEXILANT, mức phơi nhiễm toàn thân (AUC) của dexlansoprazole bị ràng buộc và không liên kết cao hơn khoảng hai lần so với các đối tượng bình thường chức năng gan. Sự khác biệt về phơi nhiễm này không phải do sự khác biệt về liên kết protein. Không có nghiên cứu nào được thực hiện ở những bệnh nhân bị suy gan nặng (Trẻ em thuộc nhóm C) [xem CÁCH DÙNG VÀ QUẢN LÝ , Sử dụng trong các quần thể cụ thể ].

Tương tác thuốc

Tác dụng của Dexlansoprazole đối với các loại thuốc khác

Tương tác Cytochrom P 450

Dexlansoprazole được chuyển hóa, một phần, bởi CYP2C19 và CYP3A4

Các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng dexlansoprazole không có khả năng ức chế các đồng phân CYP 1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1 hoặc 3A4. Như vậy, sẽ không có tương tác lâm sàng nào liên quan đến thuốc được chuyển hóa bởi các enzyme CYP này. Hơn nữa, các nghiên cứu in vivo cho thấy DEXILANT không có tác động đến dược động học của phenytoin (chất nền CYP2C9) hoặc theophylline (chất nền CYP1A2). Kiểu gen CYP1A2 của các đối tượng trong nghiên cứu tương tác thuốc với theophylline không được xác định. Mặc dù các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng DEXILANT có khả năng ức chế CYP2C19 in vivo , một in vivoNghiên cứu tương tác thuốc-thuốc trong các chất chuyển hóa chủ yếu và trung gian CYP2C19 đã chỉ ra rằng DEXILANT không ảnh hưởng đến dược động học của diazepam (chất nền CYP2C19).

Clopidogrel

Clopidogrel được chuyển hóa thành chất chuyển hóa hoạt động của nó một phần bởi CYP2C19. Một nghiên cứu về các đối tượng khỏe mạnh là các chất chuyển hóa rộng rãi CYP2C19, nhận được một lần sử dụng clopidogrel 75 mg mỗi ngày hoặc dùng đồng thời với viên nang DEXILANT 60 mg (n = 40), trong chín ngày. AUC trung bình của chất chuyển hóa hoạt động của clopidogrel đã giảm khoảng 9% (tỷ lệ AUC trung bình là 91%, với 90% CI từ 86 đến 97%) khi DEXILANT được dùng đồng thời so với dùng clopidogrel. Các thông số dược lực học cũng được đo lường và chứng minh rằng sự thay đổi trong ức chế kết tập tiểu cầu(gây ra bởi 5 mcM ADP) có liên quan đến sự thay đổi phơi nhiễm với chất chuyển hóa hoạt tính clopidogrel. Tác động của việc tiếp xúc với chất chuyển hóa hoạt động của clopidogrel và ức chế tiểu cầu do clopidogrel gây ra không được coi là quan trọng trên lâm sàng.

Tác dụng của các loại thuốc khác đối với Dexlansoprazole

Vì dexlansoprazole được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4, các chất gây cảm ứng và ức chế các enzyme này có thể có khả năng làm thay đổi phơi nhiễm của dexlansoprazole.

Dược động học

Ảnh hưởng của tính đa hình CYP2C19 đối với phơi nhiễm toàn thân của Dexlansoprazole

Phơi nhiễm toàn thân của dexlansoprazole thường cao hơn ở các chất chuyển hóa trung gian và kém. Ở những đối tượng nam Nhật Bản đã nhận được một liều duy nhất DEXILANT 30 hoặc 60 mg (N = 2 đến 6 đối tượng / nhóm), giá trị trung bình của dexlansoprazole C maxand AUC cao hơn gấp hai lần so với các chất chuyển hóa; trong các chất chuyển hóa kém, có nghĩa là Cmax cao hơn tới bốn lần và có nghĩa là AUC cao hơn tới 12 lần so với các chất chuyển hóa rộng rãi. Mặc dù nghiên cứu như vậy không được thực hiện ở người da trắng và người Mỹ gốc Phi, nhưng dự kiến phơi nhiễm dexlansoprazole trong các chủng tộc này cũng sẽ bị ảnh hưởng bởi kiểu hình CYP2C19.

Các nghiên cứu lâm sàng

Chữa viêm thực quản ăn mòn ở người lớn

Hai nghiên cứu đa trung tâm, mù đôi, kiểm soát hoạt động, ngẫu nhiên, tám tuần được thực hiện ở những bệnh nhân có EE được xác nhận qua nội soi. Mức độ nghiêm trọng của bệnh được phân loại dựa trên Hệ thống phân loại phân loại Los Angeles (Grades AD). Bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên vào một trong ba nhóm điều trị sau: viên nang DEXILANT 60 mg mỗi ngày, viên nang DEXILANT 90 mg mỗi ngày hoặc lansoprazole 30 mg mỗi ngày. Những bệnh nhân có H. pylori dương tính hoặc có thực quản Barrett và / hoặc thay đổi loạn sản rõ ràng ở đường cơ sở đã được loại trừ khỏi các nghiên cứu này. Tổng cộng có 4092 bệnh nhân được ghi danh và dao động trong độ tuổi từ 18 đến 90 (tuổi trung bình 48 tuổi) với 54% nam giới.

Chủng tộc được phân phối như sau: 87% da trắng, 5% đen và 8% khác. Dựa trên Phân loại Los Angeles, 71% bệnh nhân có EE nhẹ (Lớp A và B) và 29% bệnh nhân có EE trung bình đến nặng (Lớp C và D) trước khi điều trị.

Các nghiên cứu được thiết kế để kiểm tra không thua kém. Nếu không thua kém đã được chứng minh thì sự vượt trội sẽ được kiểm tra. Mặc dù không thua kém đã được chứng minh trong cả hai nghiên cứu, nhưng việc tìm thấy sự vượt trội trong một nghiên cứu không được lặp lại ở nghiên cứu kia.

Duy trì chữa viêm thực quản ăn mòn và giảm chứng ợ nóng ở người lớn

Một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, kiểm soát giả dược, đa trung tâm đã được thực hiện ở những bệnh nhân hoàn thành thành công nghiên cứu EE và cho thấy EE được chữa lành bằng nội soi. Duy trì chữa lành và giải quyết triệu chứng trong thời gian sáu tháng được đánh giá với viên nang DEXILANT 30 hoặc 60 mg mỗi ngày một lần so với giả dược. Tổng cộng có 445 bệnh nhân được ghi danh và dao động trong độ tuổi từ 18 đến 85 (tuổi trung bình 49 tuổi), với 52% là nữ. Chủng tộc được phân phối như sau: 90% da trắng, 5% đen và 5% khác.

Sáu mươi sáu phần trăm bệnh nhân được điều trị bằng 30 mg viên nang DEXILANT vẫn được chữa lành trong khoảng thời gian sáu tháng như được xác nhận bằng nội soi

Hiệu quả của viên nang DEXILANT 30 mg trong việc duy trì giảm chứng ợ nóng cũng được đánh giá.

Sau khi tham gia vào nghiên cứu bảo trì, phần lớn mức độ ợ nóng cơ bản của bệnh nhân được đánh giá là không có. Viên nang DEXILANT 30 mg cho thấy tỷ lệ phần trăm cao hơn đáng kể về thời gian không bị ợ nóng trong 24 giờ so với giả dược trong thời gian điều trị sáu tháng. Phần lớn bệnh nhân được điều trị bằng giả dược đã ngừng điều trị do tái phát EE trong khoảng từ tháng 2 đến tháng 6.

Điều trị GERD không có triệu chứng ở người lớn

Một nghiên cứu bốn tuần, đa trung tâm, mù đôi, kiểm soát giả dược, ngẫu nhiên, được thực hiện ở những bệnh nhân được chẩn đoán GERD không có triệu chứng được thực hiện chủ yếu bằng cách trình bày các triệu chứng. Những bệnh nhân này xác định chứng ợ nóng là triệu chứng chính của họ, có tiền sử ợ nóng trong sáu tháng hoặc lâu hơn, bị ợ nóng ít nhất bốn trong bảy ngày ngay trước khi ngẫu nhiên và không có thực quảnxói mòn như được xác nhận bằng nội soi. Tuy nhiên, bệnh nhân có các triệu chứng không liên quan đến axit có thể không được loại trừ bằng cách sử dụng các tiêu chí thu nhận này. Bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên vào một trong các nhóm điều trị sau: DEXILANT 30 mg mỗi ngày, 60 mg mỗi ngày hoặc giả dược. Tổng cộng có 947 bệnh nhân được ghi danh và dao động trong độ tuổi từ 18 đến 86 (tuổi trung bình 48 tuổi) với 71% là nữ. Chủng tộc được phân phối như sau: 82% da trắng, 14% đen và 4% khác.

Viên nang DEXILANT 30 mg cung cấp phần trăm lớn hơn đáng kể về mặt thống kê trong khoảng thời gian 24 giờ không bị ợ nóng so với giả dược được đánh giá bằng nhật ký hàng ngày trong bốn tuần.

Viên nang DEXILANT 60 mg đã được nghiên cứu và không cung cấp thêm lợi ích lâm sàng nào so với viên nang DEXILANT 30 mg.

Tỷ lệ bệnh nhân dùng viên nang DEXILANT 30 mg cao hơn trong thời gian 24 giờ không bị ợ nóng so với giả dược ngay từ ba ngày đầu điều trị và điều này được duy trì trong suốt thời gian điều trị (tỷ lệ bệnh nhân vào ngày 3: DEXILANT 38% so với giả dược 15%; vào ngày 28: DEXILANT 63% so với giả dược 40%).

GERD nhi

Việc sử dụng DEXILANT ở bệnh nhân từ 12 đến 17 tuổi được hỗ trợ bởi bằng chứng từ các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về viên nang DEXILANT ở người lớn, với dữ liệu an toàn, hiệu quả và dược động học từ các nghiên cứu được thực hiện ở bệnh nhân nhi.

Chữa lành EE, duy trì EE lành và giảm chứng ợ nóng

Trong một thử nghiệm đa trung tâm, 36 tuần, 62 bệnh nhân từ 12 đến 17 tuổi có tiền sử GERD trong ít nhất ba tháng và viêm thực quản ăn mòn đã được chứng minh bằng nội soi (EE) đã được đăng ký để đánh giá khả năng chữa lành EE, duy trì sự lành EE và giảm chứng ợ nóng, sau đó thêm 12 tuần mà không cần điều trị. Độ tuổi trung bình là 15 tuổi, với nam giới chiếm 61% bệnh nhân. Dựa trên thang điểm phân loại Los Angeles, 97% bệnh nhân có EE nhẹ (độ A và B), và 3% bệnh nhân có EE trung bình đến nặng (độ C và D) trước khi điều trị.

Trong tám tuần đầu tiên, 62 bệnh nhân đã được điều trị bằng viên nang DEXILANT 60 mg mỗi ngày một lần để đánh giá khả năng chữa lành EE. Trong số 62 bệnh nhân, 58 bệnh nhân đã hoàn thành thử nghiệm tám tuần và 51 (88%) bệnh nhân được chữa lành EE, như được xác nhận bằng nội soi, trong hơn tám tuần điều trị.

Sau tám tuần điều trị ban đầu, tất cả 51 bệnh nhân EE được chữa lành đã được chọn ngẫu nhiên để điều trị bằng viên nang DEXILANT 30 mg hoặc giả dược, mỗi ngày một lần trong 16 tuần nữa để đánh giá duy trì sự chữa lành và giải quyết triệu chứng. Duy trì chữa bệnh được đánh giá bằng nội soi vào tuần 24. Trong số 51 bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên, 13 bệnh nhân đã ngừng điều trị sớm. Trong số này, năm bệnh nhân không trải qua nội soi sau đường cơ sở. Mười tám trong số 22 (82%) bệnh nhân được đánh giá được điều trị bằng viên nang DEXILANT 30 mg vẫn được chữa lành trong thời gian điều trị 16 tuần như được xác nhận bằng nội soi, so với 14 trong số 24 (58%) trong giả dược

Giảm chứng ợ nóng được đánh giá ở những bệnh nhân ngẫu nhiên trong thời gian duy trì 16 tuần. Tỷ lệ phần trăm trung bình của thời gian không bị ợ nóng trong 24 giờ là 87% đối với những người nhận viên nang DEXILANT 30 mg so với 68% cho những người dùng giả dược.

Trong số 32 bệnh nhân duy trì chữa lành EE vào cuối giai đoạn duy trì 16 tuần, 27 bệnh nhân (16 bệnh nhân được điều trị bằng DEXILANT và 11 bệnh nhân được điều trị bằng giả dược trong giai đoạn mù đôi) được theo dõi thêm 12 tuần mà không cần điều trị. Hai mươi bốn trong số 27 bệnh nhân đã hoàn thành thời gian theo dõi 12 tuần. Một bệnh nhân cần điều trị bằng liệu pháp ức chế axit.

Điều trị GERD không có triệu chứng

Trong một thử nghiệm một cánh tay, nhãn mở, đa trung tâm, 104 bệnh nhân nhi từ 12 đến 17 tuổi với GERD không có triệu chứng đã được điều trị bằng viên nang DEXILANT 30 mg mỗi ngày, trong bốn tuần để đánh giá sự an toàn và hiệu quả. Bệnh nhân có tiền sử các triệu chứng GERD trong ít nhất ba tháng trước khi sàng lọc, báo cáo ợ nóng ít nhất ba trong bảy ngày trong quá trình sàng lọc và không có hiện tượng xói mòn thực quản như được xác nhận bằng nội soi. Độ tuổi trung bình là 15 tuổi, với nữ chiếm 70% bệnh nhân. Trong thời gian điều trị bốn tuần, tỷ lệ phần trăm trung bình của thời gian ợ nóng 24 giờ là 47%.

Các tác dụng phụ phổ biến nhất của DEXILANT ở người lớn bao gồm:

bệnh tiêu chảy

đau bụng

buồn nôn

cảm lạnh thông thường

nôn

khí ga

Các tác dụng phụ phổ biến nhất của DEXILANT ở trẻ em từ 12 đến 17 tuổi bao gồm:

đau đầu

đau bụng

bệnh tiêu chảy

đau hoặc sưng (viêm) trong miệng, mũi hoặc cổ họng của bạn