Xatral, thuốc chữa đái khó do phì đại tuyến tiền liệt
Thành phần:
Mỗi viên Xatral SR: Alfuzosin hydrochloride 5mg.
Mỗi viên Xatral XL: Alfuzosin hydrochloride 10mg.
Dược lực
Alfuzosin là một dẫn xuất của quinazoline, có hoạt tính khi dùng đường uống. Đây là chất đối kháng chọn lọc trên các thụ thể α1-adrenergic hậu sinap. Kết quả các nghiên cứu dược lý in vitro đã khẳng định tính chuyên biệt của alfuzosin đối với các thụ thể tại tam giác bàng quang, niệu đạo và tuyến tiền liệt.
Các nghiên cứu in vivo ở động vật cho thấy rằng alfuzosin làm giảm áp lực ở niệu đạo và do đó giảm lực cản dòng nước tiểu.
Trên lâm sàng, trong tăng sinh lành tính tuyến tiền liệt, sự xuất hiện và mức độ trầm trọng của các biểu hiện chức năng đường niệu không chỉ liên quan đến thể tích của tuyến tiền liệt mà còn liên quan đến trương lực thần kinh giao cảm gây tăng trương lực của sợi cơ trơn ở đường tiểu dưới, nói chung, và ở mô chất đệm của tuyến tiền liệt, nói riêng, do kích thích các thụ thể α1-adrenergic hậu nối.
Trên tim mạch, alfuzosin có tác động chống tăng huyết áp.
Dược động học
Xatral SR 5mg (viên bao phim phóng thích chậm):
– Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau khi uống thuốc khoảng 3 giờ.
– Thời gian bán hủy là 8 giờ.
– Sinh khả dụng thường giảm khoảng 15% so với Xatral 2,5mg là dạng phóng thích ngay. Dược động học không bị thay đổi khi dùng thuốc chung với thức ăn.
Xatral XL 10mg (viên nén phóng thích chậm)
– Sinh khả dụng sau khi sử dụng một liều 10 mg đạt tỷ lệ 104,4 % so với Xatral 2,5mg và 114,4% so với Xatral 5mg. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 9 giờ sau khi uống so với 1 giờ đối với dạng phóng thích ngay.
– Thời gian bán hủy là 9,1 giờ.
Đặc điểm chung alfuzosin:
– Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương khoảng 90%, chuyển hóa phần lớn ở gan, thải trừ qua thận chỉ 11% dưới dạng hợp chất không bị thay đổi. Hầu hết các thành phần chuyển hóa (không hoạt tính) được thải qua phân (75-90%).
– Thời gian bán hủy thải trừ dài hơn ở những người suy gan nặng.
– Đặc tính dược lý học của alfuzosin không thay đổi trong trường hợp suy tim mạn.
– Ở người già trên 75 tuổi, sự hấp thu alfuzosin nhanh hơn và nồng độ tối đa cao hơn. Sinh khả dụng có thể tăng và một vài bệnh nhân có bị giảm thể tích phân phối. Thời gian bán hủy không thay đổi.
– Ở bệnh nhân suy thận có hoặc không đòi hỏi phải thẩm tách, thể tích phân bố và độ thanh thải của alfuzosin tăng vì có hiện tượng gia tăng phân suất tự do. Suy thận mạn hoặc thậm chí suy thận nặng (độ thanh thải creatinin từ 15-40 ml/phút) không bị trầm trọng hơn khi dùng alfuzosin.
– Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân có suy thận với độ thanh thải creatinin > 30 ml/phút.
Chỉ định
* Điều trị triệu chứng chức năng phì đại lành tính tuyến tiền liệt.
* Điều trị phụ trợ trong trường hợp bí tiểu cấp phải đặt ống thông tiểu do phì đại lành tính tuyến tiền liệt.
Chống chỉ định
– Dị ứng với alfuzosin và/hoặc một trong các thành phần của thuốc.
– Hạ huyết áp tư thế đứng;
– Suy chức năng gan.
– Suy chức năng thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30ml/phút).
– Tắc nghẽn đường tiêu hóa (do sự hiện diện của dầu thầu dầu).
– Nhìn chung, không nên kết hợp thuốc này với các thuốc điều trị tăng huyết áp chẹn alpha.
Liều dùng
Đường uống.
Phải nuốt trọn viên thuốc uống với một ly nước, không bẻ, không nhai.
Điều trị triệu chứng chức năng phì đại lành tính tuyến tiền liệt:
Xatral SR 5mg
– Người lớn: 1 viên Xatral SR 5 mg, vào buổi sáng và buổi tối.
– Người già hoặc bệnh nhân tăng huyết áp: nên thận trọng, liều khởi đầu với 1 viên Xatral SR 5 mg vào buổi tối, rồi tăng liều tùy thuộc vào đáp ứng thuốc của mỗi người, không được vượt quá liều tối đa 1 viên Xatral SR 5 mg, vào buổi sáng và buổi tối.
Xatral XL 10mg
Liều khuyến cáo là 1 viên Xatral XL 10 mg/ngày, uống thuốc ngay sau buổi ăn tối.
Điều trị phụ trợ bí tiểu cấp phải đặt ống thông tiểu do phì đại lành tính tuyến tiền liệt:
Liều khuyến cáo là 1 viên Xatral XL 10 mg/ngày, uống thuốc sau bữa ăn, ngay từ ngày đầu đặt ống thông tiểu. Điều trị với Xatral từ 3 đến 4 ngày, nghĩa là uống Xatral trong thời gian đặt ống từ 2 đến 3 ngày và 1 ngày sau khi rút ống thông tiểu.
Thận Trọng
Thận trọng khi dùng alfuzosin cho những bệnh nhân bị hạ huyết áp rõ rệt đáp ứng khi dùng các thuốc chẹn alpha-1.
Đối với bệnh nhân có bệnh mạch vành không nên chỉ định đơn độc alfuzosin. Cần được tiếp tục điều trị đặc hiệu suy mạch vành. Trong trường hợp đau thắt ngực nặng hơn hoặc tái phát, nên ngưng dùng alfuzosin.
Bệnh nhân cần đựợc thông báo là phải nuốt trọn viên thuốc. Không được cắn, nhai, dập nát hoặc nghiền thành bột. Những động tác này sẽ làm cho sự phóng thích và hấp thu thuốc không phù hợp và, do đó, các tác dụng không mong muốn có thể phát triển nhanh chóng.
Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc vì nguy cơ hạ huyết áp tư thế, cảm giác chóng mặt, suy nhược, rối loạn thị giác, đặc biệt khi bắt đầu điều trị với alfuzosin.
Cảnh báo
Như các thuốc chẹn alpha-1 khác, đối với một số người, đặc biệt là những người đã điều trị với các thuốc làm hạ huyết áp, thì có thể có khuynh hướng hạ huyết áp tư thế trong vài giờ đầu sau khi dùng thuốc, có thể đi kèm với một số triệu chứng (cảm giác chóng mặt, mệt mỏi, toát mồ hôi). Nếu trường hợp này xảy ra, thì bệnh nhân cần được giữ nằm yên cho đến khi các triệu chứng này hoàn toàn biến mất.
Các triệu chứng này thường thoáng qua, xuất hiện khi bắt đầu dùng thuốc và thường không nên tiếp tục điều trị. Bệnh nhân phải được thông báo trước khả năng có thể có các triệu chứng này.
Cần thận trọng khi dùng thuốc, đặc biệt đối với người già.
Hội chứng mềm mống mắt trong phẫu thuật (IFIS): đã được ghi nhận trong thời gian phẫu thuật chứng đục thủy tinh thể (cườm khô) ở một vài bệnh nhân trước đó hoặc gần đây có dùng các thuốc chẹn alpha-1, cần cân nhắc rằng hội chứng mềm mống mắt trong phẫu thuật có thể gây thêm khó khăn trong kỹ thuật phẫu thuật chứng đục thủy tinh thể.
Quá Liều
Nếu bị quá liều phải đưa bệnh nhân tới bệnh viện ngay, để bệnh nhân trong tư thế nằm ngửa. Xử trí tụt huyết áp ngay bằng cách nâng huyết áp. Do khả năng gắn kết với protein cao nên alfuzosin rất khó bị thẩm tách.
Tương tác thuốc
Kết hợp thuốc không nên dùng:
– Các thuốc điều trị tăng huyết áp chẹn alpha (prazosin, urapidil, minoxidil): làm tăng hiệu quả hạ huyết áp. Nguy cơ làm nặng thêm hạ huyết áp tư thế.
Kết hợp thuốc cần cân nhắc:
– Các thuốc điều trị tăng huyết áp: tác dụng điều trị tăng huyết áp và nguy cơ hạ huyết áp tư thế tăng (tác động cộng hưởng).
Tác dụng ngoại ý
Tần suất các tác dụng ngoại ý: Thường gặp ( ≥ 1% – < 10%), ít gặp (≥ 0,1% – < 1%).
Các rối loạn hệ thống thần kinh trung ương và các rối loạn tâm thần:
– Thường gặp: choáng váng, cảm giác chóng mặt, mệt mỏi, đau đầu.
– Ít gặp: chóng mặt, ngủ gà.
Rối loạn tim mạch: ít gặp tim đập nhanh, đánh trống ngực, hạ huyết áp tư thế đứng, ngất.
Rối loạn dạ dày ruột: thường gặp buồn nôn, đau bụng; ít gặp tiêu chảy, khô miệng.
Các dấu hiệu trên da: ít gặp phát ban ngoài da, ngứa.
Các dấu hiệu toàn thân: thường gặp suy nhược; ít gặp đỏ bừng mặt, phù, đau ngực.
Nhà sản xuất: Sanofi-Aventis
BÀI CÙNG CHỦ ĐỀ:
+ Bệnh tuyến tiền liệt – chớ coi thường
+ Phân biệt các dạng viêm tiền liệt tuyến để điều trị hiệu quả
Chưa có bình luận.
