Zosivas – Thuốc hạ cholesterol toàn phần, cholesterol xấu LDL, triglycerides máu

Thành phần: Simvastatin

Hàm lượng viên nén: 10mg, 20mg, 40mg.

Trình bày viên nén vỉ 7 viên, hộp 4 vỉ

Đặc tính độc dược học

Simvastatin là một lacton không hoạt động, dễ dàng bị thủy phân trong cơ thể thành beta-hydroxyacid, là một chất ức chế mạnh HMG-CoA redgctase. Thủy phân diễn ra chủ yếu ở gan, tỷ lệ thủy phân trong huyết tương là rất chậm.

Đặc tính dược động học được đánh giá trên người lớn. Dữ liệu về dược động học ở trẻ em và thành thiếu niên không tồn tại.

Hấp thu

Ở người, simvastatin được hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu qua gan. Sự biến đổi ở gan phụ thuộc vào lưu lượng máu tại gan. Gan là nơi đầu tiên tạo ra chất có hoạt tính. Chất có họat tính là beta-hydroxyacid vào hệ tuần hoàn là ít hơn 5% so với liều simvastatin uống. Nồng độ tối đa của chất ức chế có hoạt tính này đạt được từ 1-2 giờ sau khi ụống simvastatin. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu. Dược động học của liều đơn và uống nhiều lần trong ngày cho thấy không có tích lũy thuốc sau khi dùng nhiều lần trong ngày.

Phân bố

Liên kết với protein của chất có hoạt tính là > 95 %.

Thải trừ

Simvastatin là chất nền của CYP3A4. Các chất chuyển hóa chính của simvastatin trong huyết tương là beta-hỵdroxyacid và 4 chất chuyển hóa có hoạt tính khác. Sau khi uống simvastatin, 13% thải trừ qua nước tiểu, 60% thải trừ qua phân trong vòng 96 giờ. Số lượng chất chuyển hóa thải trừ qua phân tương đương với lượng thuốc không được hấp thu qua mật. Sau khi tiêm tĩnh mạch thời gian bán thải của beta-hydroxyacid là 1.9 giờ. Trung bình chỉ có 0.3% liều tiêm tĩn mạch được bài tiết trong nước tiểu là các chất ức chế.

Chỉ định

Điều chỉnh lượng chất béo trong máu trường hợp: (a) Cholesterol tỷ trọng thấp và/hoặc triglicerides trong máu cao quá mức, (b) Xơ vữa động mạch.

Liều dùng

Chất béo trong máu tăng nhẹ: khởi đầu 10 mg, uống buổi tối; tăng vừa phải hoặc đã bị bệnh mạch vành: khởi đầu 20 mg, uống buổi tối; tăng nghiêm trọng: có thể 40 mg hoặc 80 mg/ngày; tăng nghiêm trọng, di truyền: 80 mg chia 20 mg uống buổi sáng, 20 mg uống buổi chiều và 40 mg uống buổi tối. Bệnh thận nặng hoặc dùng đồng thời thuốc khác có thể có tương tác: giảm liều.

Cách dùng

Có thể dùng lúc đói hoặc no.

Chống chỉ định

Tiền sử quá mẫn với thành phần thuốc. Phụ nữ có thai, có thể đang có thai, cho con bú, đang có kế hoạch có thai, tuổi sinh nở và không dùng biện pháp tránh thai đáng tin cậy. Bệnh nhân có vấn đề về gan, bệnh di truyền hiếm thấy, rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Thận Trọng

Bệnh nhân bệnh mãn tính, rối loạn chuyển hóa, bị quá mẫn, đang dùng thuốc khác, có vấn đề về gan từ trước, suy thận nghiêm trọng. Nếu tăng men gan quá cao: dừng sử dụng. Hạn chế dùng rượu. Không uống liều gấp đôi để bù liều bị quên.

Phản ứng có hại

Nhẹ và thoáng qua: táo bón, buồn nôn, đầy hơi, đau và nóng dạ dày, đau bụng, tiêu chảy, nôn, đau đầu, rối loạn giấc ngủ. Nếu đau, mềm hoặc yếu cơ; sưng cổ, mặt, nổi mẩn, khó thở, giảm HA nghiêm trọng và ngất, tăng thân nhiệt, sưng đỏ và đau các khớp: ngừng thuốc ngay.

Tương tác thuốc và các tương tác khác

Đây là vấn đề cực kỳ quan trọng, bạn hãy nói với bác sĩ nếu bạn đang uống bất kỳ thuốc nào liệt kê dưới đây. Uống Zosivas với các thuốc này có thể làm tăng nguy cơ tổn thương về cơ (một vài thuốc trong phần này đã được liệt kê ở phần “CHỐNG CHỈ ĐỊNH”:

• Ciclosporin (thường dùng ở các bệnh nhan ghép tạng)
• Danazol (hormon nam được dùng để điều tri lạc nội mạc tử cung)
• Các thuốc như itraconazol, ketoconazol, fluconazol, hoặc posaconazol (thuốc chống nấm)
• Các fibrate như gemfibrozil và bezafibrate (thuốc làm giảm cholesterol máu)
• Erythromycin, clarithromycin, telithromycin, hoăc fusidic acid (thuốc chống nhiễm trùng)
• Thuốc ức chế HIV như indinavir, nelfinavir, ritonavir và saquinavir (thuốc điều trị AIDS)
• Các thuốc điều trị viêm gan siêu vi C (HCV)
• Nefazodone (thuốc trầm cảm)
• Amodarone (thuốc điều trị nhịp tim bất thường)
• Verapamil, diltiazem hoặc amlodipin (thuốc điều trị cao huyết áp, đau thắt ngực hoặc các bệnh về tim khác)
• Colchicin (thuốc điều trị gút)
• Niacin liều cao (1 g/ngày) (thuốc dùng hạ cholesterol).

Cũng giống như các thuốc kể trên, hãy thông báo với bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bạn đang dùng hoặc vừa dùng bất kỳ thuốc nào, bao gồm cả các thuốc không kê đơn. Đặc biệt là, hãy thông báo cho bác sĩ nếu: bạn đang dùng bất cử thuốc nào dưới đây:

• Thuốc ngừa huyết khối tĩnh mạch, như warfarin, phenprocoumon hoặc acenocoumarol (thuốc chống đông)
• Fenofibrat (thuốc dùng hạ cholesterol)
• Rifamapicin (thuốc điều trị lao phổi)

Bạn nên thông báo với bác sĩ nếu bạn đang dùng niacin (nicotiic acid) hoặc các sản phẩm có chứa niacin từ Trung quốc.

Không dùng quá 10mg simvastatin/ngày khi sử dụng, phối hợp với: Verapamil; Diltiazem; Monedaron, . . (Chống chỉ định phối hợp các thuốc nay với chế phẩm có hàm lượng simvastatin >20mg)

Không dùng qụá 20mg simvastin/ngày khi sử dụng phối hợp với Aminodaron; Amlodipin; Ranolazin Tương tác với thức ăn và đồ uống

Tránh dùng lượng lớn nước bưởi ép (Grapefruit juice) (> 1lít ngày)

Nhà sản xuất: KRKA

Nhà phân phối: Nam Dong Pharma