Zestril 5mg, lisinopril, thuốc chữa tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim

Thuốc Zestril 5mg được dùng để điều trị các biến chứng gây ra bởi đái tháo đường, tăng huyết áp, ngăn ngừa nhồi máu cơ tim,

Dạng bào chế và đóng gói: thuốc được bào chế ở dạng viên nén với hàm lượng 5mg Lisinopril dùng đường uống cùng một số tá dược vừa đủ 1 viên.

Ngoài dạng Zestril 5mg, nhà sản xuất còn có các dạng bào chế khác là Zestril 10mg, Zestril 20mg.

Dược Động học

Nghiên cứu về dược động học của thuốc Zestril 5mg cho thấy:

Hấp thu: Lisinopril hấp thu chậm khi dùng đường uống, sau khi uống khoảng 7 giờ, thuốc đạt được nồng độ đỉnh, hấp thu khoảng 25%. Thuốc không bị thay đổi hấp thu khi có thức ăn.

Phân bố: thuốc Zestril 5mg có tỉ lệ gắn với protein thấp, hầu như không gắn kết ngoài khả năng gắn với men chuyển ACE.

Chuyển hóa và thải trừ: thuốc không chuyển hóa và được thải trừ toàn bộ ở nguyên dạng qua nước tiểu. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 12,6 giờ nếu dùng liều lặp lại.

Trên bệnh nhân suy giảm chức năng gan, thuốc bị giảm hấp thu khoảng 30% so với người chức năng gan khỏe mạnh. Đối với bệnh nhân chức năng thận kém sẽ ảnh hưởng đến tốc độ thải trừ của thuốc.

Đối tượng bệnh nhân là người cao tuổi, nồng độ đỉnh Cmax và AUC của thuốc tăng cao hơn khoảng 60% so với bệnh nhân là người trẻ.

Thuốc Zestril 5mg có thành phần chính là Lisinopril, nằm trong nhóm ức chế enzym tham gia quá trình chuyển đổi Angiotensin, làm giảm nồng độ Angiotensin II và Aldosteron trong huyết tương, mang lại các tác dụng bao gồm:

Giảm sức kháng mao mạch ngoại biên, làm giãn mạch, hạ huyết áp.

Giảm sức cản ngoại vi ở đại tuần hoàn và tuần hoàn phổi, làm giảm sự phân hủy bradykinin dẫn đến nồng độ bradykinin tăng, làm tăng một số tác dụng phụ như ho, phù mạch.

Giảm hậu gánh, giảm căng thành mạch thì tâm thu, làm tăng cung lượng tim, tăng sức co bóp của tim, giảm tiền gánh, điều trị và dự phòng cho bệnh nhân nhồi máu cơ tim.

Làm chậm quá trình suy thận nguyên nhân từ đái tháo đường, làm chậm tiến triển bệnh thận.

Dược lực học

Thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

Cơ chế tác dụng

Zestril là chất ức chế men peptidyl dipeptidase.

Lisinopril ức chế men chuyển angiotensin (ACE), là chất xúc tác sự chuyển đổi angiotensin I thành chất peptide co mạch là angiotensin II. Angiotensin II cũng kích thích sự tiết aldosterone từ vỏ thượng thận. Ức chế ACE làm giảm nồng độ angiotensin II dẫn đến giảm tính co mạch và giảm tiết aldosterone. Sự giảm tiết aldosterone có thể làm tăng nồng độ kali huyết thanh.

Tác dụng dược lực

Trong khi cơ chế tác dụng hạ huyết áp của lisinopril được nghĩ chủ yếu là do sự ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, lisinopril vẫn có tác dụng điều trị tăng huyết áp ngay cả ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp có nồng độ renin thấp. ACE tương tự như kinase II, là men thoái biến bradykinin. Nồng độ gia tăng của bradykinin, một peptide giãn mạch, có đóng vai trò trong hiệu quả điều trị của lisinopril hay không vẫn còn là một vấn đề cần phải làm sáng tỏ.

Chỉ định thuốc Zestril 5mg

Điều trị cho bệnh nhân tăng huyết áp vô căn, tăng huyết áp do bệnh lý thận, tăng huyết áp kèm tiểu đường.

Hỗ trợ kiểm soát suy tim có ứ huyết.

Điều trị cho bệnh nhân có huyết động ổn định trong vòng 24 giờ sau cơn nhồi máu cơ tim cấp, ngăn tiến triển suy thất, suy tim, tăng tỉ lệ sống cho bệnh nhân.

Điều trị cho bệnh nhân đái tháo đường phụ thuộc insulin có huyết áp ổn định và bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc insulin có huyết áp tăng.

Chống chỉ định thuốc Zestril 5mg

Người mẫn cảm hoặc có tiền sử dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân phù mạch do di truyền hoặc phù mạch vô căn.

Bệnh nhân có tiền sử phù mạch do sử dụng các thuốc ức chế men chuyển ACEI trước đó.

Bệnh nhân được chẩn đoán hẹp lỗ van động mạch chủ, bệnh tắc nghẽn cơ tim, hẹp động mạch thận.

Bệnh nhân suy thận nặng đang được gây mê hoặc phẫu thuật.

Liều dùng và cách dùng zestril 5mg

Đối với mỗi bệnh nhân có tình trạng và mức độ bệnh khác nhau, thuốc Zestril 5mg được dùng với liều lượng và cách dùng khác nhau, có in trong tờ hướng dẫn sử dụng đi kèm thuốc hoặc điều chỉnh theo yêu cầu cụ thể của bác sĩ:

Liều điều trị tăng huyết áp vô căn:

Khởi đầu với liều 10mg/ngày, sau đó duy trì liều 20mg/ngày. Liều dùng được điều chỉnh tùy theo đáp ứng của cơ thể và mức huyết áp của bệnh nhân. Liều tối đa được dùng là 80mg/ngày nếu bệnh nhân không có đáp ứng sau 2-4 tuần.

Trường hợp bệnh nhân có sử dụng thuốc lợi tiểu, bệnh nhân nên ngừng sử dụng thuốc lợi tiểu khoảng 2-3 ngày trước khi bắt đầu sử dụng thuốc Zestril 5mg.

Bệnh nhân tăng huyết áp nếu không ngưng thuốc lợi tiểu, có thể khởi đầu thuốc Zestril 5mg với liều 5mg, sau đó sẽ dựa theo đáp ứng của bệnh nhân mà điều chỉnh liều theo hướng dẫn cụ thể của bác sĩ.

Liều điều trị tăng huyết áp nguyên nhân do bệnh lý mạch máu thận: liều khởi đầu từ 2,5 – 5 mg/lần, sau đó điều chỉnh liều theo mức độ huyết áp của từng bệnh nhân.

Liều điều trị suy tim sung huyết: điều trị với liều khởi đầu 2,5 mg/ngày, sau đó được điều chỉnh đến mức liều 5 – 20mg/ngày tùy theo tình trạng bệnh nhân.

Liều điều trị nhồi máu cơ tim cấp: uống trong vòng 1 ngày từ khi các triệu chứng khởi phát, liều ban đầu 5mg; sau 1 ngày tiếp tục với liều 5mg; sau 2 ngày dùng liều 10mg và duy trì mức liều này trong các ngày sau đó. Thời gian sử dụng thuốc nên kéo dài 6 tuần.

Liều phòng ngừa biến chứng thận ở bệnh nhân đái tháo đường: hàng ngày dùng với liều 10mg, có thể tăng lên 20mg nếu cần thiết.

Liều dùng đối với người cao tuổi có chức năng thận suy giảm có thể cần được điều chỉnh cho phù hợp dưới hướng dẫn của bác sĩ trên từng bệnh nhân cụ thể.

Tác dụng phụ của thuốc Zestril 5mg

Thuốc Zestril 5mg trong quá trình điều trị cũng có thể gây ra các tác dụng phụ trên các hệ cơ quan bao gồm:

Tác dụng phụ trên thần kinh và tâm thần: chóng mặt, nhức đầu, lú lẫn, rối loạn giấc ngủ, nặng hơn có thể dẫn đến thay đổi tâm lý, trầm cảm, ngất, ảo giác.

Tác dụng phụ trên tim mạch, huyết áp: tụt huyết áp thế đứng, nhồi máu cơ tim hoặc tai biến mạch máu não hiếm khi gặp ở những bệnh nhân có nguy cơ cao, hoặc rối loạn nhịp tim, hồi hộp.

Tác dụng phụ trên tiêu hóa: rối loạn tiêu hóa, tiêu chảy, nôn mửa, chướng bụng, khó tiêu, hiếm gặp tình trạng khô miệng.

Tác dụng phụ trên hô hấp: thường là ho, ít xảy ra viêm mũi, hoặc viêm xoang, co thắt phế quản.

Tác dụng phụ trên da: ít gặp nổi mẩn ngứa, phù mạch, phù mặt, tay chân, môi lưỡi,…

Tác dụng phụ trên máu và hệ bạch huyết hiếm gặp hơn như thiếu máu tan máu, giảm Hemoglobin, bệnh tự miễn.

Các tác dụng phụ khác như rối loạn chức năng thận, rối loạn nội tiết.

Trường hợp người dùng gặp phải các dấu hiệu kể trên, hoặc cơ thể có dấu hiệu bất thường khi sử dụng thuốc Zestril 5mg, hãy báo ngay với bác sĩ điều trị để được hướng dẫn xử trí đúng cách, không chủ quan có thể gây hại cho sức khỏe cũng như ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị.

Lưu ý – Thận trọng

Phụ nữ mang thai 3 tháng đầu.

Một số lưu ý khi sử dụng thuốc Zestril 5mg

Thuốc không nên dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú. Trường hợp cần thiết, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ để được cân nhắc và chỉ dùng khi được bác sĩ cho phép.

Zestril 5mg có thể gây ra các tác dụng phụ trên thần kinh, ảnh hưởng đến khả năng tập trung, do đó không khuyến cáo dùng cho người lái xe hoặc vận hành máy móc.

Trong thời gian sử dụng Zestril 5mg cho bệnh nhân đái tháo đường và bệnh nhân tăng huyết áp, cần kiểm soát chặt chẽ huyết áp và nồng độ đường trong máu, đồng thời chú ý theo dõi khi dùng thuốc trên bệnh nhân lớn tuổi.

Thuốc nên được sử dụng đúng liều lượng, không tự ý tăng giảm liều hay ngừng điều trị khi chưa có hướng dẫn cụ thể của bác sĩ.

Bảo quản: tránh ánh nắng mặt trời, tránh nơi có độ ẩm cao, để xa tầm với của trẻ nhỏ và vật nuôi trong gia đình, đồng thời chú ý kiểm tra bề ngoài thuốc, hạn sử dụng trước khi dùng.

Tương tác thuốc

Thuốc Zestril 5mg có thể gây ra một số tương tác với các thuốc hoặc thực phẩm chức năng dùng đồng thời, ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị của mỗi thuốc, hoặc làm tăng nguy cơ xảy ra tác dụng không mong muốn trên người bệnh.

Tương tác của thuốc Zestril 5mg

Các thuốc điều trị tăng huyết áp khác hoặc các thuốc có chứa nitrates hữu cơ: có thể làm hạ huyết áp đột ngột. Không khuyến cáo dùng chung Zestril 5mg với thuốc có chứa thành phần Aliskiren.

Thuốc lợi tiểu điều trị tăng huyết áp: cũng có thể gây hạ huyết áp quá mức khi dùng chung với Zestril 5mg. Do đó người bệnh nên dừng điều trị thuốc lợi tiểu trước khi bắt đầu sử dụng Zestril 5mg nếu được bác sĩ cho phép.

Các thuốc bổ sung kali, lợi tiểu giữ kali hoặc các sản phẩm chứa muối kali: có thể làm tăng nồng độ kali huyết thanh, nguy hiểm với bệnh nhân suy thận.

Lithium được khuyến cáo không dùng chung với Zestril 5mg do làm tăng nồng độ và độc tính của Lithium trên người bệnh. Trường hợp thực sự cần thiết, cần theo dõi sát sao nồng độ lithium trong huyết thanh bệnh nhân.

Thuốc chống viêm phi steroid NSAIDS dùng kéo dài cùng với Zestril 5mg có thể gây tác dụng cộng hợp làm tăng nồng độ kali huyết thanh, dẫn đến suy giảm chức năng thận.

Thuốc chống trầm cảm, thuốc mê, thuốc chống loạn thần, chế phẩm chứa vàng có thể gây tăng tác dụng hạ áp của Zestril 5mg.

Thuốc giống giao cảm khi dùng chung với Zestril 5mg làm giảm tác dụng hạ áp của thuốc.

Thuốc điều trị đái tháo đường có thể gây hạ đường huyết quá mức khi kết hợp chung với Zestril 5mg.

Để tránh các tương tác thuốc xảy ra trong quá trình điều trị, người dùng nên báo với bác sĩ các thuốc cũng như thực phẩm chức năng đang sử dụng, để được khuyến cáo về các tương tác có thể xảy ra khi dùng đồng thời với thuốc Zestril 5mg.

Quá liều và xử trí

Khi dùng thuốc quá liều, bệnh nhân có thể gặp phải những triệu chứng tương tự như các tác dụng không mong muốn của thuốc, bao gồm hạ huyết áp, sốc tuần hoàn, có thể có nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, ho, chóng mặt, cảm giác hồi hộp.

Bệnh nhân quá liều cần được báo ngay với bác sĩ và đưa bệnh nhân đến ngay cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời. Khuyến cáo khi dùng quá liều: bệnh nhân nên được truyền tĩnh mạch dung dịch nước muối sinh lý, có thể gây nôn, rửa dạ dày hoặc dùng một số chất hấp phụ, nặng hơn có thể cần thẩm phân máu hoặc dùng các thiết bị y tế hỗ trợ khi loạn nhịp tim.

Sản xuất bởi Công ty AstraZeneca UK., Ltd – Anh