Rivastigmine: Exelon, Rivadem, thuốc tăng acetylcholine chữa Parkinson, Alzheimer

Thành phần: Rivastigmine Tartrate

Hàm lượng:

Viên nang, Uống:

Exelon: 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg, 6 mg

Chung: 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg, 6 mg

Miếng dán 24 giờ, thẩm thấu qua da:

Exelon: 4,6 mg / 24 giờ (1 ea, 30 ea); 9,5 mg / 24 giờ (1 ea, 30 ea); 13,3 mg / 24 giờ (1 ea, 30 ea)

Chung: 4,6 mg / 24 giờ (1 ea, 30 ea); 9,5 mg / 24 giờ (1 ea, 30 ea); 13,3 mg / 24 giờ (1 ea, 30 ea)

Dược lý

Chất ức chế acetylcholinesterase trung ương

Dược học

Sự thiếu hụt acetylcholine vỏ não được cho là nguyên nhân gây ra một số triệu chứng của bệnh Alzheimer và chứng sa sút trí tuệ của bệnh Parkinson; rivastigmine làm tăng acetylcholine trong hệ thần kinh trung ương thông qua sự ức chế có thể đảo ngược quá trình thủy phân của nó bởi cholinesterase

Sự hấp thụ

Uống: khi đói nhanh chóng và hoàn thành trong vòng 1 giờ; Miếng dán thẩm thấu qua da: Trong vòng 30 đến 60 phút

Phân phối

V d : 1,8 đến 2,7 L / kg; xuyên qua hàng rào máu não (nồng độ dịch não tủy bằng ~ 40% nồng độ huyết tương sau khi uống)

Sự trao đổi chất: Mở rộng qua quá trình thủy phân qua trung gian cholinesterase trong não; chất chuyển hóa trải qua quá trình N-demethyl hóa và / hoặc liên hợp sulfat ở gan; tham gia CYP tối thiểu; động học tuyến tính ở liều 3 mg hai lần mỗi ngày, nhưng phi tuyến tính ở liều cao hơn

Bài tiết qua nước tiểu (97% dưới dạng chất chuyển hóa); phân (0,4%)

Đỉnh tác dụng sau uống: 1 giờ; Miếng dán thẩm thấu qua da: 8 đến 16 giờ sau liều đầu tiên

Thời gian hành động: Hoạt động kháng cholinesterase (CSF): ~ 10 giờ (liều uống 6 mg). Thời gian bán hủy: Uống: 1,5 giờ; Miếng dán thẩm thấu qua da: ~ 3 giờ (sau khi loại bỏ). Liên kết protein 40%. Độ thanh thải trung bình qua đường uống thấp hơn 64%.

Độ thanh thải trung bình qua đường uống cao hơn 43% không rõ lý do. Độ thanh thải trung bình qua đường uống thấp hơn 60%. Độ thanh thải trung bình qua đường uống thấp hơn 30%.

Hút thuốc lá: Độ thanh thải qua đường uống tăng 23%.

Trọng lượng cơ thể: Mức độ phơi nhiễm cao hơn ở những bệnh nhân có trọng lượng cơ thể thấp (<50 kg) và thấp hơn ở những bệnh nhân có trọng lượng cơ thể tăng (> 100 kg).

Chỉ định thuốc Rivastigmine, Exelon, Rivadem

Sa sút trí tuệ Alzheimer:

Uống: Điều trị chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình thuộc loại Alzheimer.

Thẩm thấu qua da: Điều trị chứng mất trí nhớ nhẹ, vừa và nặng của loại Alzheimer.

Chứng mất trí nhớ do bệnh Parkinson: Điều trị chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình liên quan đến bệnh Parkinson.

Tác dụng phụ của thuốc Rivastigmine, Exelon, Rivadem

Tác dụng phụ cần chăm sóc y tế ngay lập tức

Cùng với những tác dụng cần thiết, rivastigmine có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn. Mặc dù không phải tất cả các tác dụng phụ này đều có thể xảy ra, nhưng nếu chúng xảy ra, chúng có thể cần được chăm sóc y tế.

Kiểm tra với bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu có bất kỳ tác dụng phụ nào sau đây xảy ra khi dùng rivastigmine:

Phổ biến hơn

Bệnh tiêu chảy, khó tiêu, ăn mất ngon, mất sức, buồn nôn và ói mửa, giảm cân, Ít phổ biến, Ngất xỉu

Hiếm

Hiếu chiến, co giật (co giật), run và run bàn tay và ngón tay, khó đi tiểu

Phân có máu hoặc đen, hắc ín, đau ngực hoặc khó chịu, táo bón, khó nói, chảy nước dãi, choáng váng, chóng mặt hoặc ngất xỉu, mất kiểm soát cân bằng, cơ run, giật hoặc cứng, bồn chồn, đau dạ dày nghiêm trọng, hụt hơi, đi bộ xáo trộn, nhịp tim chậm hoặc không đều, cứng các chi, khó đi tiểu, chuyển động xoắn của cơ thể, các cử động không kiểm soát được, đặc biệt là mặt, cổ và lưng, mệt mỏi bất thường, nôn ra máu hoặc vật chất giống bã cà phê

Báo cấp cứu ngay lập tức nếu xảy ra bất kỳ triệu chứng quá liều nào sau đây khi dùng rivastigmine

Các triệu chứng quá liều

Đau hoặc khó chịu ở ngực, tăng tiết mồ hôi, tăng chảy nước miệng, thở không đều, nhanh, chậm hoặc nông, choáng váng, chóng mặt hoặc ngất xỉu, buồn nôn (nghiêm trọng), môi, móng tay hoặc da nhợt nhạt hoặc xanh lam, co giật, nhịp tim chậm hoặc không đều, khó thở, mệt mỏi bất thường, nôn mửa (nghiêm trọng)

Tác dụng phụ không cần chăm sóc y tế ngay lập tức:

Một số tác dụng phụ của rivastigmine có thể xảy ra mà thường không cần chăm sóc y tế. Những tác dụng phụ này có thể biến mất trong quá trình điều trị khi cơ thể thích nghi với thuốc. Ngoài ra, chuyên gia chăm sóc sức khỏe có thể biết về các cách để ngăn ngừa hoặc giảm một số tác dụng phụ này.

Kiểm tra với chuyên gia chăm sóc sức khỏe  nếu bất kỳ tác dụng phụ nào sau đây tiếp tục hoặc gây khó chịu hoặc nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về chúng

Liều lượng và cách dùng thuốc Rivastigmine, Exelon, Rivadem

Liều người lớn thông thường cho bệnh Alzheimer

Uống;

Liều ban đầu: 1,5 mg uống hai lần một ngày –

Liều duy trì: Sau khi điều trị tối thiểu 2 tuần, nếu liều lượng ban đầu được dung nạp tốt, có thể tăng lên 3 mg hai lần một ngày; Tăng tiếp theo lên 4,5 mg và 6 mg hai lần một ngày chỉ nên cố gắng sau ít nhất 2 tuần với liều trước đó

Miếng dán da

Liều ban đầu: 4,6 mg/24 giờ dán lên da một lần mỗi ngày –

Liều duy trì: Sau khi tối thiểu 4 tuần điều trị với liều ban đầu, và nếu dung nạp tốt, có thể tăng liều lên 9,5 mg / 24 giờ miễn là liều này có lợi; sau đó có thể tăng liều lên 13,3 mg / 24 giờ

– Liều tối đa: 13,3 mg/24 giờ dán lên da hàng ngày; liều cao hơn không mang lại lợi ích bổ sung đáng kể, và có liên quan đến sự gia tăng đáng kể tỷ lệ các tác dụng ngoại ý

– Liều khuyến nghị: 13,3 mg / 24 giờ miếng dán thẩm thấu qua da một lần mỗi ngày; thay thế bằng một miếng dán mới sau mỗi 24 giờ

Sử dụng: Để điều trị chứng sa sút trí tuệ nhẹ, trung bình hoặc nặng thuộc loại Alzheimer (AD)

Liều thông thường cho người lớn đối với bệnh Parkinson

Uống

Liều khởi đầu: 1,5 mg uống hai lần một ngày với bữa ăn sáng và tối

Liều duy trì: Sau đó, có thể tăng liều lên 3 mg, uống hai lần một ngày và xa hơn đến 4,5 mg hai lần một ngày và 6 mg hai lần một ngày (dựa trên khả năng dung nạp) với tối thiểu 4 tuần ở mỗi liều

Miếng dán da

Liều khởi đầu: 4,6 mg / 24 giờ bôi ngoài da mỗi ngày một lần

Liều duy trì: Sau tối thiểu bốn tuần điều trị và nếu tốt có thể dung nạp, liều của miếng dán có thể được tăng lên 9,5 mg / 24 giờ miễn là liều này có lợi. Sau đó có thể tăng liều lên 13,3 mg / 24 giờ.

Liều tối đa: 13,3 mg / 24 giờ. Liều cao hơn không mang lại lợi ích bổ sung đáng kể và có liên quan đến sự gia tăng đáng kể tỷ lệ các tác dụng ngoại ý.

Sử dụng: Để điều trị chứng sa sút trí tuệ nhẹ đến trung bình liên quan đến bệnh Parkinson

Điều chỉnh liều lượng khi mắc bệnh thận

Không khuyến cáo điều chỉnh liều lượng, vì liều lượng được chuẩn độ riêng theo khả năng dung nạp.

Suy thận từ trung bình đến nặng (mức lọc cầu thận dưới 50 mL / phút): Bệnh nhân chỉ có thể dung nạp với liều thấp hơn

Điều chỉnh liều lượng khi có bệnh gan

– Suy gan nhẹ (Child-Pugh 5 đến 6) và trung bình (Child-Pugh 7 đến 9): Có thể cần phải giảm liều – Suy gan nhẹ: Không có dữ liệu

Điều chỉnh liều lượng

Gián đoạn điều trị với miếng dán thẩm thấu qua da:

-Nếu liều lượng bị gián đoạn trong 3 ngày trở xuống, hãy bắt đầu lại điều trị với miếng dán thẩm thấu qua da có cùng độ bền hoặc thấp hơn.

-Nếu việc dùng thuốc bị gián đoạn trong hơn 3 ngày, hãy bắt đầu lại điều trị với miếng dán thẩm thấu qua da 4,6 mg / 24 giờ và điều chỉnh liều lượng Thay đổi ở bệnh nhân có trọng lượng cơ thể thấp:

-Chuẩn độ cẩn thận và theo dõi bệnh nhân có thể trọng thấp (dưới 50 kg) độc tính (ví dụ, buồn nôn, nôn quá mức), và xem xét giảm liều nếu độc tính như vậy phát triển.

Nếu các tác dụng phụ (ví dụ: buồn nôn, nôn, đau bụng, chán ăn) gây không dung nạp thuốc trong quá trình điều trị, bệnh nhân nên được hướng dẫn ngừng điều trị vài liều và sau đó bắt đầu lại ở mức liều tương tự hoặc tiếp theo thấp hơn.

Chuyển sang miếng dán từ viên nang hoặc dung dịch uống: Một bệnh nhân đang sử dụng tổng liều hàng ngày dưới 6 mg đường uống có thể được chuyển sang liều miếng dán 4,6 mg / 24 giờ.

– Một bệnh nhân đang sử dụng tổng liều hàng ngày từ 6 đến 12 mg uống có thể được chuyển trực tiếp sang liều dán 9,5 mg / 24 giờ.

-Nên dán miếng dán đầu tiên vào ngày sau liều uống cuối cùng.

Các biện pháp phòng ngừa Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở những bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Yhocvn.net