Pulmicort, thuốc budesonid khí dung chữa hen, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính

Pulmicort, Thuốc trị hen & bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính

Thành phần: Budesonide.

Trình bày/Đóng gói

Pulmicort Respules Hỗn dịch khí dung dùng để hít 0.5 mg/2 mL

Trình bày/Đóng gói: 2 mL x 4 × 5 × 1’s

Pulmicort Respules Hỗn dịch khí dung dùng để hít 0.5 mg/mL

Trình bày/Đóng gói: 2 mL x 4 × 5 × 1’s

Dược động học

Thể tích phân phối của budesonid ở người trưởng thành khoảng 300 L và ở trẻ em là 3,1 tới 4,8 L/kg, điều này cho thấy budesonid có ái lực cao tại mô. Mức độ gắn kết với protein huyết tương là 88,3±1,5% ở người.

Ở người trưởng thành, thời gian bán hủy của budesonid sau khi khí dung là 2,0±0,2 giờ và ở trẻ em là 1,5 giờ với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được ngay sau khi dùng thuốc. Chuyển hóa sinh học không đáng kể đã được ghi nhận trên phổi và các chế phẩm huyết thanh ở người.

90% PULMICORT bị bất hoạt khi chuyển hóa lần đầu qua gan tạo ra các chất chuyển hóa phân cực hơn có hoạt tính glucocorticosteroid toàn thân thấp hơn 100 lần so với hợp chất ban đầu.

Ở những người tình nguyện hít budesonid đánh dấu bằng triti; 31,8±7,5% liều phóng thích xuất hiện trong nước tiểu và 15,1±4,3% ở trong phân (0-96 giờ). Khả năng thanh thải budesonid dạng không đổi trong huyết tương là 84 L/giờ ở người trưởng thành và 1,5-2 L/giờ/kg ở trẻ em.

Chỉ định/Công dụng

Hen phế quản. Viêm thanh quản-khí quản-phế quản cấp (bệnh Croup) ở nhũ nhi & trẻ em. Có thể được sử dụng khi cần thiết phải thay thế hoặc giảm liều steroid đường uống.

Điều trị hen phế quản.

PULMICORT có thể được sử dụng khi cần thiết phải thay thế hoặc giảm liều steroid đường uống.

PULMICORT Respules có thể dùng trong điều trị viêm thanh quản-khí quản-phế quản cấp (bệnh Croup) ở nhũ nhi và trẻ em.

Liều dùng/Hướng dẫn sử dụng

Hen phế quản: liều khởi đầu/trong giai đoạn hen nặng/trong thời gian giảm liều corticosteroid đường uống cho người lớn 1-2 mg x 2 lần/ngày, trẻ em 0.5-1 mg x 2 lần/ngày; duy trì liều thấp nhất làm mất triệu chứng, người lớn 0.5-1 mg x 2 lần/ngày, trẻ em 0.25-0.5 mg x 2 lần/ngày. Bệnh croup ở nhũ nhi và trẻ em: 2 mg, dùng 1 lần.

PULMICORT Respules nên được sử dụng với máy khí dung khí nén thích hợp. Ở người lớn, sinh khả dụng toàn thân của budesonid sau khi dùng thuốc qua máy khí dung khí nén là khoảng 15% liều định nhãn và 40% đến 70% liều phóng thích. Một phần nhỏ của thuốc sẽ đi vào cơ thể do nuốt vào.

Thời gian khí dung và lượng thuốc được phóng thích phụ thuộc vào tốc độ dòng khí, thể tích buồng chứa và thể tích thuốc nạp vào. Thể tích thuốc nạp vào thích hợp cho hầu hết máy khí dung là 2 mL.

Sự lắng đọng có thể xảy ra khi bảo quản PULMICORT Respules. Nếu sau khi lắc mà thuốc không trở lại dạng hỗn dịch thì nên loại bỏ ống thuốc.

Liều khởi đầu, hoặc trong giai đoạn hen nặng, hoặc trong thời gian giảm liều corticosteroid đường uống:

Người lớn: 1-2 mg x 2 lần/ngày.

Trẻ em: 0,5-1 mg x 2 lần/ngày.

Điều trị duy trì:

Tùy thuộc cá nhân và nên dùng liều thấp nhất làm mất triệu chứng. Liều chỉ định là:

Người lớn: 0,5-1 mg x 2 lần/ngày.

Trẻ em: 0,25-0,5 mg x 2 lần/ngày.

HƯỚNG DẪN BỆNH NHÂN

1. Cần hướng dẫn cho bệnh nhân biết rằng PULMICORT là thuốc dự phòng cần phải sử dụng đều đặn và không được sử dụng như đơn liệu pháp để cắt cơn hen cấp tính.

2. Bệnh nhân nên được hướng dẫn sử dụng đúng cách loại dụng cụ khí dung thích hợp cho bệnh lý của họ. Mỗi đơn vị đóng gói PULMICORT đều có Tờ hướng dẫn sử dụng đầy đủ.

3. Bệnh nhân sử dụng thuốc giãn phế quản bằng đường hít được khuyên nên dùng thuốc giãn phế quản trước khi sử dụng PULMICORT để tăng cường sự thâm nhập của thuốc vào phế quản. Nên cách nhau 1 khoảng thời gian nghỉ giữa 2 lần hít.

QUẢN LÝ LÂM SÀNG

1. Bệnh nhân không phụ thuộc corticosteroid đường uống

Điều trị với PULMICORT ở liều chỉ định cho hiệu quả điều trị trong vòng 10 ngày.

Ở bệnh nhân có xuất tiết đàm quá mức, nên cho liệu trình ngắn khởi đầu (khoảng 2 tuần) bằng corticosteroid đường uống, bắt đầu bằng liều cao sau đó giảm từ từ để bổ sung cho PULMICORT. Việc điều trị phải tiếp tục ít nhất 1 tháng trước khi xác định sự đáp ứng tối đa với liều PULMICORT được sử dụng.

2. Bệnh nhân phụ thuộc corticosteroid đường uống

Cần theo dõi đặc biệt ở những bệnh nhân phụ thuộc corticosteroid đường uống chuyển sang PULMICORT do sự bình thường hóa chậm của chức năng trục hạ đồi-tuyến yên-tuyến thượng thận đã bị rối loạn bởi việc sử dụng kéo dài corticosteroid đường uống (xem Cảnh báo và thận trọng – Dùng corticosteroid uống và các phản ứng toàn thân có thể xảy ra khi dùng corticosteroid hít – ức chế trục HPA và suy tuyến thượng thận).

Nên bắt đầu điều trị bằng PULMICORT khi bệnh nhân hen đang ở trong tình trạng tương đối ổn định. Một liều cao PULMICORT nên được sử dụng kèm với liều corticosteroid đường uống đã dùng trước đây trong khoảng 2 tuần. Nên giảm liều corticosteroid đường uống từ từ tới liều thấp nhất có hiệu quả (ví dụ 1 mg prednisolon hoặc tương đương mỗi 4 ngày, tuy nhiên mức giảm liều chính xác còn tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân). Không nên thay đổi liều PULMICORT trong thời gian bệnh nhân còn sử dụng corticosteroid đường uống.

Trong nhiều trường hợp, có thể thay thế hoàn toàn corticosteroid đường uống bằng PULMICORT đường hít. Một số trường hợp khác, liều thấp steroid đường uống để duy trì là cần thiết. Một vài bệnh nhân cảm thấy khó chịu khi ngưng corticosteroid đường uống do tác dụng corticosteroid toàn thân giảm. Bác sĩ cần hỗ trợ tích cực cho bệnh nhân và nhấn mạnh lý do điều trị bằng PULMICORT.

Thời gian cần thiết cho việc tái sản xuất đủ corticosteroid tự nhiên thường kéo dài và có thể đến 12 tháng. Những bệnh nhân chuyển sang PULMICORT nên có một Phiếu Chứa Thông Tin Cần Được Lưu ý Thích Hợp nêu rõ các bệnh nhân này có thể cần dùng bổ sung corticosteroid toàn thân trong giai đoạn stress như nhiễm trùng nặng, chấn thương hoặc phẫu thuật. Trong những giai đoạn như thế, việc dùng bổ sung corticosteroid đường uống là cần thiết.

Trong khi chuyển từ liệu pháp đường uống sang PULMICORT, tác động steroid toàn thân sẽ giảm. Các triệu chứng dị ứng sớm có thể tái phát (như là viêm mũi, chàm, viêm kết mạc) hoặc bệnh nhân mệt mỏi, nhức đầu, đau cơ khớp, trầm cảm, mệt mỏi, thỉnh thoảng buồn nôn và nôn. Trong những trường hợp như vậy, cần hỗ trợ thêm về mặt y khoa.

Viêm thanh quản-khí quản-phế quản cấp (bệnh croup)

Ở nhũ nhi và trẻ em mắc bệnh Croup, liều thông thường 2 mg budesonid dạng xông khí dung (PULMICORT Respules) dùng 1 lần.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với budesonid hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Quá liều

Biểu hiện lâm sàng của việc dùng quá liều steroid xảy ra ở 50% bệnh nhân (n=10) dùng liều ≥1,6 mg budesonid mỗi ngày trong thời gian dài.

Theo các nghiên cứu lâm sàng, y văn và kinh nghiệm sau khi lưu hành thuốc, một số tác dụng ngoại ý sau có thể xảy ra:

Thường gặp (>1%)

Mũi – họng: khàn giọng; đau, kích thích cổ họng; kích thích lưỡi và miệng; khô miệng; nấm Candida miệng.

Hô hấp: ho.

Ít gặp (<1%)

Mũi – họng: kích thích thanh quản; vị giác kém.

Tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn.

Phản ứng quá mẫn: các phản ứng quá mẫn tức thời và muộn như phản ứng da (nổi mề đay, ban đỏ, viêm da); co thắt phế quản, phù mạch và phản ứng phản vệ.

Hệ thần kinh trung ương: nhức đầu, choáng váng, cảm giác khát, mệt mỏi.

Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: tăng cân.

Nếu nấm Candida ở miệng hầu phát triển, có thể điều trị với thuốc kháng nấm thích hợp trong khi vẫn tiếp tục sử dụng PULMICORT. Có thể giảm thiểu nhiễm nấm Candida bằng cách súc miệng sau mỗi lần hít.

Steroid hít có thể có các phản ứng ngoại ý nếu dùng liều cao hơn liều khuyến cáo; các tác động toàn thân có thể gặp khi dùng corticosteroid dạng hít bao gồm ức chế trục HPA, giảm mật độ xương và giảm tốc độ phát triển ở trẻ emThận trọng

Không thích hợp là đơn liệu pháp khi điều trị cơn hen hay đợt kịch phát hen cấp, đặc biệt theo dõi những bệnh nhân chuyển từ steroid đường uống sang, nghi có rối loạn chức năng tuyến yên-vỏ thượng thận. Trẻ em, vị thành niên. Che lấp dấu hiệu nhiễm khuẩn lao hiện tại khi dùng thuốc. Có thai/cho con bú. Phải súc miệng với nước sau mỗi lần dùng thuốc. Bệnh nhân giảm chức năng gan.

Sử dụng ở phụ nữ có thai & cho con bú

Phụ nữ có thai – nhóm A

Lợi ích của việc kiểm soát hen đã được đánh giá là vượt trội hơn so với các tác động ngoại ý có thể xảy ra cho mẹ và thai nhi.

Kết quả từ một nghiên cứu tiền cứu lớn về dịch tễ học và các kinh nghiệm trong quá trình lưu hành thuốc cho thấy dùng budesonid dạng hít trong thời gian mang thai không gây các tác động ngoại ý đối với bào thai hoặc trẻ sơ sinh.

Nên xem xét đến việc dùng các glucocorticosteroid dạng hít như budesonid vì tác động toàn thân thấp so với các glucocorticosteroid dùng đường uống ở các liều có đáp ứng tương đương tại phổi.

Phụ nữ cho con bú

Budesonid bài tiết qua sữa mẹ. Tuy nhiên, do liều dùng tương đối thấp khi sử dụng qua đường hít nên nếu thuốc có hiện diện trong sữa thì cũng với một lượng thấp. Nếu lợi ích cao hơn nguy cơ thì vẫn có thể xem xét đến việc cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

Phản ứng phụ

Thường gặp: Khàn giọng, đau, kích thích cổ họng, kích thích lưỡi và miệng, khô miệng, nhiễm nấm Candida miệng; ho. Ít gặp: Vị giác kém, kích thích thanh quản; tiêu chảy, buồn nôn; phù mạch, phản ứng phản vệ, mề đay, ban đỏ, viêm da, co thắt phế quản; cảm giác khát, mệt mỏi, nhức đầu, choáng váng; tăng cân. Bồn chồn, trầm cảm, đau cơ khớp.

Tương tác

Tránh dùng với ketoconazol, itraconazol, chất ức chế CYP3A mạnh khác.

Thận trọng lúc dùng

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Không đông lạnh. Nên vứt bỏ ống Respules chưa dùng sau 3 tháng sau khi mở túi.

Luôn giữ ống chưa mở trong gói nhôm để bảo quản tránh ánh sáng.

Bảo quản tránh ánh sáng đối với ống thuốc đã mở. Phải sử dụng ống thuốc đã mở trong vòng 12 giờ.

Yhocvn.net