Mobic

Mobic là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) thuộc họ oxicam, có các đặc tính kháng viêm, giảm đau và hạ sốt chữa bệnh viêm khớp, thoái hóa khớp.

Thành phần

Cho 1 viên Meloxicam        7,5 mg (Lactose)

Cho 1 viên Meloxicam        15 mg (Lactose)

Cho 1 ống Meloxicam         15 mg

Dược lực

Meloxicam có tính kháng viêm mạnh cho tất cả các loại viêm. Cơ chế chung của những tác dụng trên là do meloxicam có khả năng ức chế sinh tổng hợp các prostaglandine, chất trung gian gây viêm. Việc so sánh giữa liều gây loét và liều có hiệu quả kháng viêm ở chuột bị viêm khớp giúp xác định mức điều trị vượt trội trên thú vật so với các NSAID thường. Ở cơ thể sống (in vivo), meloxicam ức chế sinh tổng hợp prostaglandine tại vị trí viêm mạnh hơn ở niêm mạc dạ dày hoặc ở thận.

Đặc tính an toàn cải tiến này do thuốc ức chế chọn lọc đối với COX-2 so với COX-1.

So sánh giữa liều gây loét và liều hữu hiệu kháng viêm trong thí nghiệm gây viêm ở chuột cho thấy thuốc có độ an toàn và hiệu quả điều trị cao hơn các NSAID thông thường khác.

Dược động học

Sau khi uống, meloxicam có sinh khả dụng trung bình là 89%.

Nồng độ trong huyết tương tỉ lệ với liều dùng: sau khi uống 7,5 mg và 15 mg, nồng độ trung bình trong huyết tương được ghi nhận tương ứng từ 0,4 đến 1 mg/l và từ 0,8 đến 2 mg/l (Cmin và Cmax ở tình trạng cân bằng).

Meloxicam liên kết mạnh với protéine huyết tương, chủ yếu là albumine (99%).

Thuốc được chuyển hóa mạnh, nhất là bị oxy hóa ở gốc méthyl của nhân thiazolyl.

Tỉ lệ sản phẩm không bị biến đổi được bài tiết chiếm 3% so với liều dùng. Thuốc được bài tiết phân nửa qua nước tiểu và phân nửa qua phân.

Thời gian bán hủy đào thải trung bình là 20 giờ. Tình trạng cân bằng đạt được sau 3-5 ngày.

Độ thanh thải ở huyết tương trung bình là 8 ml/phút và giảm ở người lớn tuổi.

Thể tích phân phối thấp, trung bình là 11 lít và dao động từ 30 đến 40% giữa các cá nhân. Thể tích phân phối tăng nếu bệnh nhân bị suy thận nặng, trường hợp này không nên vượt quá liều 7,5 mg/ngày.

Chỉ định

Dạng uống :điều trị triệu chứng dài hạn các cơn viêm đau mãn tính trong:

– Viêm đau xương khớp (hư khớp, thoái hóa khớp).

– Viêm khớp dạng thấp.

– Viêm cột sống dính khớp.

Dạng tiêm bắp: điều trị triệu chứng ngắn hạn các cơn viêm đau cấp tính.

Chống chỉ định

– Tiền căn dị ứng với meloxicam hay bất kỳ tá dược nào của thuốc.

– Có khả năng nhạy cảm chéo với acid acetylsalicylic và các thuốc kháng viêm không steroid khác.

– Không dùng Mobic cho những bệnh nhân từng có dấu hiệu hen, polyp mũi, phù mạch hoặc nổi mề đay sau khi dùng acid acetylsalicylic hay các thuốc kháng viêm không steroid khác.

– Loét dạ dày tá tràng tiến triển.

– Suy gan nặng.

– Suy thận nặng không được thẩm phân.

– Dạng tiêm: Trẻ em dưới 15 tuổi (vì liều cho trẻ em chưa được xác định đối với Mobic dạng tiêm), đang dùng thuốc kháng đông.

– Dạng viên: Trẻ em dưới 12 tuổi.

– Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

Liều lượng và cách dùng

Viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp: 15 mg/ngày.

Tùy đáp ứng điều trị, có thể giảm liều còn 7,5 mg/ngày.

Thoái hóa khớp: 7,5 mg/ngày.

Nếu cần có thể tăng liều đến 15 mg/ngày.

Liều khuyến cáo của Mobic dạng tiêm là 15 mg một lần mỗi ngày.

– Bệnh nhân có nguy cơ cao bị những phản ứng bất lợi:

Điều trị khởi đầu với liều 7,5 mg/ngày.

– Bệnh nhân suy thận nặng phải chạy thận nhân tạo:

Liều không quá 7,5 mg/ngày.

Liều Mobic tối đa được khuyên dùng mỗi ngày: 15 mg.

Sử dụng kết hợp: trong trường hợp sử dụng nhiều dạng trình bày, tổng liều Mobic dùng mỗi ngày dưới dạng viên nén và dạng tiêm không được vượt quá 15 mg.

Đường tiêm bắp chỉ được sử dụng trong những ngày đầu tiên của việc điều trị. Sau đó có thể tiếp tục điều trị bằng đường uống (viên nén).

Mobic phải được tiêm bắp sâu.

Không được dùng ống thuốc Mobic dạng tiêm bắp để tiêm tĩnh mạch.

– Liều cho trẻ em chưa được xác định đối với Mobic chích và viên uống, nên Mobic chỉ hạn chế dùng cho người lớn.

Viên nén được uống với nước hay thức uống lỏng khác, thuốc không bị giảm tác động khi dùng chung với thức ăn.

Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng

Như các kháng viêm không steroid khác, cần thận trọng khi dùng thuốc này ở những bệnh nhân có bệnh lý đường tiêu hóa trên hoặc đang điều trị bằng thuốc kháng đông. Phải ngưng dùng Mobic ngay nếu xuất hiện loét dạ dày tá tràng hay xuất huyết đường tiêu hóa.

Đặc biệt lưu ý khi bệnh nhân có các biểu hiện bất lợi ở da niêm mạc và cần xem xét đến việc ngưng dùng Mobic.

Các kháng viêm không steroid ức chế tổng hợp những prostaglandine ở thận có vai trò hỗ trợ cho việc tưới máu thận. Những bệnh nhân có thể tích và lưu lượng máu qua thận giảm, việc dùng kháng viêm không steroid có thể nhanh chóng làm lộ rõ sự mất bù trừ của thận, tuy nhiên tình trạng này có thể hồi phục trở lại trạng thái cũ như trước khi điều trị nếu ngưng dùng kháng viêm không steroid. Những bệnh nhân có nguy cơ cao nhất bị phản ứng như trên là:

– Mất nước

– Suy tim sung huyết

– Xơ gan

– Hội chứng thận hư và bệnh lý ở thận rõ ràng

– Đang dùng thuốc lợi tiểu

– Hoặc phải trải qua những ca mổ lớn có thể dẫn đến giảm thể tích máu.

Ở những bệnh nhân nói trên, cần kiểm soát chặt chẽ thể tích nước tiểu và chức năng thận khi khởi đầu trị liệu.

Hiếm gặp hơn, các kháng viêm không steroid có thể gây viêm thận kẽ, viêm cầu thận, hoại tử tủy thận hay hội chứng thận hư.

Liều Mobic dùng ở những bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối có thẩm phân lọc máu không được vượt quá 7,5 mg. Không cần giảm liều ở những bệnh nhân suy thận nhẹ hay vừa (có độ thanh thải lớn hơn 25 ml/phút).

Như đa số các kháng viêm không stérọde khác, đôi khi thuốc làm tăng các transaminase huyết thanh hay các chỉ số chức năng gan khác. Đa số trường hợp, sự gia tăng này nhẹ và thường thoáng qua. Nếu các bất thường này đáng kể hay kéo dài, nên ngưng dùng thuốc và tiến hành những xét nghiệm theo dõi. Không cần giảm liều ở những bệnh nhân xơ gan ổn định trên lâm sàng.

Cần theo dõi cẩn thận ở những bệnh nhân thể tạng yếu hay suy nhược chịu đựng kém các tác dụng phụ của thuốc. Như các kháng viêm không steroid khác, cần thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân lớn tuổi vì họ dễ có tình trạng suy giảm chức năng thận, gan hay tim.

Chưa có nghiên cứu đặc hiệu về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên nếu xuất hiện các phản ứng phụ như chóng mặt và ngủ gật, nên tránh những hoạt động đó.

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

Không nên dùng Mobic khi có thai hay cho con bú dù không thấy tác dụng sinh quái thai trong những thử nghiệm tiền lâm sàng.

Tương tác thuốc

Không nên phối hợp:

– Các thuốc kháng viêm không steroid khác (kể cả salicylate liều cao) : dùng nhiều thuốc kháng viêm không steroid cùng lúc có thể làm tăng nguy cơ gây loét và xuất huyết tiêu hóa do tác dụng hiệp đồng.

– Thuốc uống chống đông máu, ticlopidine, heparin dùng đường toàn thân, những thuốc tiêu huyết khối: nguy cơ xuất huyết tăng. Cần tăng cường theo dõi tác dụng chống đông máu nếu phải phối hợp.

– Lithium: các thuốc kháng viêm không steroid làm tăng lithium huyết. Cần theo dõi nồng độ lithium lúc bắt đầu dùng thuốc, chỉnh liều và khi ngưng Mobic.

– Methotrexate: cũng như các kháng viêm không steroid khác, Mobic làm tăng độc tính trên máu của methotrexate. Trường hợp này nên theo dõi sát công thức máu.

– Dụng cụ tránh thai đặt trong tử cung: các thuốc kháng viêm không steroid có thể làm giảm hiệu quả ngừa thai.

Thận trọng khi phối hợp:

– Thuốc lợi tiểu: dùng chung với các thuốc kháng viêm không steroid có nhiều khả năng đưa đến suy thận cấp ở những bệnh nhân mất nước. Bệnh nhân dùng Mobic với thuốc lợi tiểu phải được bù nước đầy đủ và theo dõi chức năng thận trước khi điều trị.

– Ciclosporine: các thuốc kháng viêm không steroid có thể làm tăng độc tính trên thận của ciclosporine. Trường hợp cần phối hợp, nên theo dõi chức năng thận.

– Thuốc trị cao huyết áp (chẹn bêta, ức chế men chuyển, giãn mạch, lợi tiểu) : điều trị bằng kháng viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp do ức chế tổng hợp các prostaglandine gây giãn mạch.

– Cholestyramine làm tăng đào thải meloxicam do hiện tượng liên kết ở ống tiêu hóa.

Không thể loại trừ khả năng có thể xảy ra tương tác với các thuốc uống trị tiểu đường.

Dùng đồng thời với những thuốc kháng acid, cimetidine, digoxine và furosemide không có ảnh hưởng gì đáng kể về tương tác dược động học với meloxicam.

Vì không có thông tin về các tương kỵ có thể có, không được trộn lẫn ống thuốc Mobic với những thuốc khác trong cùng một bơm tiêm.

Tác dụng ngoại ý

Tiêu hóa:

> 1%: khó tiêu, buồn nôn, mửa, táo bón, đầy hơi, tiêu chảy. 0,1-1%: các bất thường thoáng qua của những thông số chức năng gan (ví dụ: tăng transaminase hay bilirubine) ợ hơi, viêm thực quản, loét dạ dày tá tràng, xuất huyết tiêu hóa tiềm ẩn hay ồ ạt. < 0,1%: thủng dạ dày, viêm trực tràng.

Huyết học:

> 1%: thiếu máu. 0,1-1%: rối loạn công thức máu gồm rối loạn các loại bạch cầu, giảm bạch cầu và tiểu cầu. Nếu dùng đồng thời với thuốc có độc tính trên tủy xương, đặc biệt là methotrexate, sẽ là yếu tố thuận lợi cho sự suy giảm tế bào máu.

Da:

> 1%: ngứa, phát ban da. 0,1-1%: viêm miệng, mề đay. < 0,1%: nhạy cảm với ánh sáng.

Hô hấp:

< 1%: ở một số người, sau khi dùng aspirine hay các thuốc kháng viêm không steroid khác, kể cả Mobic, có thể khởi phát cơn hen cấp.

Thần kinh trung ương:

> 1%: choáng váng, nhức đầu. 0,1-1%: chóng mặt, ù tai, ngủ gật.

Tim mạch:

> 1%: phù. 0,1-1%: tăng huyết áp, đánh trống ngực, đỏ bừng mặt.

Tiết niệu:

0,1-1%: tăng creatinine huyết và/hoặc tăng urê huyết. Phản ứng tăng nhạy cảm: phù niêm và phản ứng tăng nhạy cảm bao gồm phản ứng phản vệ.

Những rối loạn tại chỗ tiêm:

> 1%: sưng tại chỗ tiêm. 0,1-1%: đau tại chỗ tiêm.

Quá liều

Trường hợp quá liều, tiến hành các biện pháp cấp cứu thích hợp. Hiện tại chưa có loại thuốc giải độc đặc hiệu nào. Trong một thí nghiệm lâm sàng, dùng cholestyramine sẽ tăng đào thải meloxicam. Các sang thương nặng trên ống tiêu hóa có thể được điều trị bằng thuốc kháng acide và kháng histamine H2.

Boehringer Ingelheim

Nguồn. Thuốc, biệt dược