Elthon – thuốc chữa đầy hơi, khó tiêu, hội chứng ruột kích thích

Thuốc Elthon tác dụng cải thiện nhu động dạ dày – ruột, giảm nhanh triệu chứng khó tiêu với tác động kép, cải thiện và phục hồi trương lực tự nhiên của cơ trơn dạ dày – ruột. Hiệu quả cao nhờ dung nạp tốt: không kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ và không chuyển hóa qua CYP 450 nên tránh được tương tác thuốc với nhóm macrolid, nhóm azol, antacid, thuốc chống trầm cảm.

Viên nén 50 mg : hộp 2 vỉ x 10 viên

Thành phần: 1 viên Itopride hydrochloride  50 mg

Dược lực

Cơ chế tác dụng kép:

Thuốc ELTHON (itopride hydrochloride) làm tăng nhu động dạ dày-ruột với tác động kép: làm tăng sự phóng thích acetylcholin (ACh) do tác dụng đối kháng với thụ thể dopamin D2, và ức chế sự phân hủy acetylcholin được phóng thích qua việc ức chế acetylcholin esterase.

Làm tăng nhu động dạ dày-ruột:

– Làm tăng nhu động dạ dày: Itopride hydrochloride làm tăng nhu động dạ dày của chó lúc thức, phụ thuộc vào liều.

– Tăng khả năng làm rỗng dạ dày: Itopride hydrochloride làm tăng khả năng rỗng dạ dày ở người, chó, chuột cống.

Làm giảm triệu chứng nôn:

Itopride hydrochloride ức chế nôn ở chó gây ra bởi apomorphin, tác dụng này phụ thuộc vào liều.

Dược động học

Nồng độ trong huyết thanh: Nồng độ trong huyết thanh và những thông số dược động học ở người lớn khỏe mạnh, sau một liều đơn uống 50mg itopride hydrochloride lúc đói.

Phân bố

Kết quả thu được từ những thí nghiệm trên động vật

– Nồng độ tối đa đạt được ở hầu hết tất cả các mô từ 1 đến 2 giờ sau liều uống đơn 5mg/kg 14C-itopride hydrochloride ở chuột cống, và 2 giờ sau khi uống đạt nồng độ cao ở thận, ruột non, gan, tuyến thượng thận, dạ dày (theo mức độ giảm dần từ cao xuống thấp) và phần thuốc đi vào hệ thống thần kinh trung ương, như não và tủy sống, là rất ít.

– Khi đưa 14C-itopride hydrochloride với liều 5mg/kg vào tá tràng cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong những lớp cơ dạ dày cao hơn khoảng 2 lần so với nồng độ trong máu.

– Sự bài tiết qua sữa: Khi dùng liều uống 5mg/kg 14C-itopride hydrochloride cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong sữa so với trong huyết thanh cao hơn 1,2 lần về Cmax, 2,6 lần cao hơn về AUC, và 2,1 lần cao hơn về T1/2.

Chuyển hóa và thải trừ

– Ở liều uống đơn 100mg itopride hydrochloride dùng cho người lớn khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói, tỷ lệ bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi uống cao nhất là dạng N-oxide [67,54% của liều dùng (89,41% của phần bài tiết qua nước tiểu)] và sau đó là dạng thuốc không đổi (4,14%), và những chất còn lại là không đáng kể.

– Trong những thí nghiệm sử dụng microsome biểu thị CYP hoặc flavin monooxygenase (FMO) của người, cho thấy FMO1 và FMO3 tham gia tạo chất chuyển hóa chính N-oxide. Tuy nhiên, không phát hiện thấy hoạt tính N-oxygenase của CYP1A2, -2A6, -2B6, -2C8, -2C9, 2C19, 2D6, 2E1, hoặc 3A4.

Các vấn đề khác

Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh: Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh là 96% sau khi dùng liều đơn uống 100mg itopride hydrochloride cho người khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói.

NGHIÊN CỨU LÂM SÀNG

Những nghiên cứu lâm sàng mở, và những nghiên cứu so sánh mù đôi của ELTHON đã được tiến hành. Kết quả cho thấy tỉ lệ có hiệu lực của ELTHON đối với những triệu chứng về dạ dày ruột ở bệnh viêm dạ dày mãn là 77,6% (277/357 bệnh nhân) cho những trường hợp có cải thiện từ mức trung bình trở lên (Tại thời điểm thuốc được cấp phép lưu hành).

Chỉ định thuốc Elthon

Chữa trị những triệu chứng về dạ dày-ruột gây ra bởi viêm dạ dày mãn (cảm giác đầy chướng bụng, đau bụng trên, chán ăn, ợ nóng, buồn nôn và nôn).

Chống chỉ định của Elthon

ELTHON chống chỉ định cho những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Không dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú trừ khi thực sự cần thiết.

Liều lượng và cách dùng

Liều uống thông thường cho người lớn là 150mg itopride hydrochlorid (3 viên) mỗi ngày, chia 3 lần, mỗi lần 1 viên, uống trước bữa ăn.

Liều này có thể giảm bớt tùy thuộc vào tuổi tác và bệnh trạng của từng bệnh nhân.

Chú ý khi sử dụng

Nên lưu ý khi sử dụng vì thuốc này làm tăng hoạt tính của acetylcholin.

Không nên dùng kéo dài khi không thấy có sự cải thiện về những triệu chứng của dạ dày-ruột.

Vì chức năng sinh lý ở người cao tuổi giảm nên những phản ứng bất lợi dễ xảy ra hơn. Do đó, những bệnh nhân cao tuổi sử dụng thuốc này nên được theo dõi cẩn thận, nếu có bất kỳ phản ứng bất lợi nào xuất hiện, nên sử dụng những biện pháp xử trí thích hợp, ví dụ như giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Độ an toàn của thuốc trên trẻ em vẫn chưa được xác định (Còn có ít bằng chứng lâm sàng).

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

Thuốc này chỉ nên sử dụng ở phụ nữ có thai, hoặc ở phụ nữ có thể mang thai chỉ khi lợi ích mong muốn của trị liệu lớn hơn những rủi ro có thể gặp phải (Sự an toàn của sản phẩm này ở phụ nữ có thai vẫn chưa được xác định).

Tốt nhất là không nên sử dụng thuốc này trong thời kỳ cho con bú, nhưng nếu cần thiết, tránh cho con bú trong quá trình điều trị. (Đã có báo cáo cho thấy itopride hydrochloride được bài tiết qua sữa ở những thí nghiệm trên động vật (chuột cống).

Tương tác thuốc

Nên lưu ý khi dùng kết hợp ELTHON với những thuốc sau:

Thuốc Dấu hiệu, triệu chứng và điều trị   Cơ chế tác dụng và những yếu tố rủi ro

Những thuốc kháng Cholinergic: Tiquizium bromide, scopolamine butyl bromide, timepidium bromide, …

Triệu chứng: Có thể làm giảm tác dụng tăng nhu động dạ dày-ruột của Itopride (tác dụng cholinergic)            Cơ chế: Tác dụng ức chế của những thuốc kháng cholinergic có thể có tác dụng dược lý học đối kháng tác dụng của Itopride.

Tác dụng ngoại ý

Tại thời điểm thuốc được cấp phép lưu hành tại Nhật: Những tác dụng bất lợi được thấy ở 14 (2,45%) trên 572 bệnh nhân (19 trường hợp tác dụng bất lợi, 3,32%). Tác dụng bất lợi chủ yếu là tiêu chảy (4 trường hợp; 0,7% ), đau đầu (2 trường hợp; 0,35%), đau bụng (2 trường hợp; 0,35%). Những bất thường về các dữ liệu xét nghiệm là giảm bạch cầu (4 trường hợp), tăng prolactin (2 trường hợp), …

Tại thời điểm đánh giá lại: Những tác dụng bất lợi được thấy ở 74 (1,25%) trên 5913 bệnh nhân (104 trường hợp tác dụng bất lợi; 1,76%). Những phản ứng bất lợi chính bao gồm những bất thường về các dữ liệu xét nghiệm là tiêu chảy (13 trường hợp; 0,22%), đau bụng (8 trường hợp; 0,14%), táo bón (8 trường hợp; 0,14%), tăng AST (GOT) (8 trường hợp; 0,14%), tăng ALT (GPT) (8 trường hợp; 0,14%),….

* Những tác dụng bất lợi có ý nghĩa lâm sàng

– Sốc và phản ứng quá mẫn (tỉ lệ mắc chưa được biết): Sốc và phản ứng quá mẫn có thể xuất hiện, và nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu thấy bất kỳ dấu hiệu nào của sốc và phản ứng quá mẫn, ví dụ như tụt huyết áp, khó thở, phù thanh quản, nổi mề đay, tái nhợt và toát mồ hôi…, nên ngừng ngay thuốc và có những biện pháp điều trị thích hợp.

– Rối loạn chức năng gan và vàng da (tỉ lệ mắc chưa được biết): Rối loạn chức năng gan và vàng da cùng với tăng AST (GOT), ALT (GPT) và γ-GTP… có thể xuất hiện và bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ. Nếu phát hiện thấy những triệu chứng bất thường trên nên ngừng ngay thuốc và có những biện pháp điều trị thích hợp.

Bảo quản

Ở nơi khô mát, tránh ánh sáng. Để ngoài tầm tay trẻ em.

Hãng xản xuất: Abbott