Categories: C

Concor

Thuốc Concor 5mg là Bisoprolol ức chế những cơn cao huyết áp đột ngột do gắng sức và kích xúc, phòng bệnh đau thắt ngực.

Thành phần: Bisoprolol fumarate

Viên bao dễ bẻ 5 mg: vỉ 10 viên, hộp 3 vỉ

Thành phần

Cho 1 viên Bisoprolol fumarate 5 mg

Dược lực

Chẹn beta 1 chọn lọc cao trên tim.

Bisoprolol chống lại chuyên biệt với tác động của catecholamine tại các thụ thể adrénergique b1. Nó không có tác dụng giao cảm nội sinh, và cũng không có tác dụng ổn định màng hay ức chế tim trực tiếp.

Đặc tính “chọn lọc” trên cơ tim của bisoprolol không ảnh hưởng đến chuyển hóa glucide và không có ảnh hưởng đến tác dụng giãn phế quản như các thuốc giống b. Bisoprolol ức chế những cơn cao huyết áp đột ngột do gắng sức và kích xúc.

Tác dụng của bisoprolol uống một viên mỗi ngày kéo dài 24 giờ.

Những khảo cứu thực hiện với Bisoprolol cho thấy một hiệu nghiệm như nhau ở mọi lứa tuổi, kể cả những người lớn tuổi đã có cao huyết áp.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Sự hấp thu ở ống tiêu hóa: độ sinh khả dụng của bisoprolol rất cao (88%) và không bị ảnh hưởng do sự khác biệt giữa nhóm người hay cá thể vì bisoprolol có một độ hấp thu ở đường ruột cao (trên 90%) và vì hiện tượng lọc qua gan đầu tiên yếu (14%). Hấp thu của thuốc không bị thay đổi do thức ăn. Nồng độ trong huyết tương tối đa đạt được sau 2, 6 giờ sau khi uống.

Phân bố: Thể tích của sự phân bố là 216 lít. Liên kết với protéine huyết tương yếu (30%) giúp cho thuận lợi sự phân bố bisoprolol ở mô.

Chuyển hóa: bisoprolol được chuyển hóa khoảng 40% ở gan và chuyển thành những chất chuyển hóa bất hoạt.

Thời gian bán hủy huyết tương và độ thanh thải: thời gian bán hủy huyết tương của bisoprolol khoảng 11 giờ và cho phép có tác dụng chống tăng huyết áp dùng 1 liều mỗi ngày. Độ thanh thải của gan và thận gần như tương đương với nhau.

Sự bài tiết: khoảng 50% của liều dùng được bài tiết qua thận dưới dạng không thay đổi. Những chất chuyển hóa tạo thành ở gan cũng được bài tiết chủ yếu ở nước tiểu.

Sau khi dùng đường uống, động học của bisoprolol biến thiên theo đường thẳng trong giới hạn liều lượng 5 đến 40 mg.

CHỈ ĐỊNH

– Cao huyết áp.

– Phòng những cơn đau thắt ngực.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Tuyệt đối:

– Bloc nhĩ thất độ cao, không dùng máy.

– Nhịp tim chậm quan trọng, dưới 45-50 lần/phút.

– Suy tim ứ huyết không kiểm soát.

– Kết hợp với floctafénine (xem Tương tác thuốc).

Tương đối:

– Kết hợp với amiodarone (xem Tương tác thuốc).

– Suyễn.

LIỀU SỬ DỤNG

Cao huyết áp động mạch:

Liều lượng thường dùng là 1 viên 5 mg mỗi ngày vào buổi sáng.

Tuy nhiên trong trường hợp nặng, liều cần thiết có thể là 10 mg.

Ngoài ra, một tác dụng cộng hưởng có thể đạt được khi kết hợp với các thuốc lợi tiểu.

Liều lượng trong trường hợp suy thận:

Trường hợp suy thận nhẹ hay vừa (độ thanh thải créatinine cao hơn 20 ml/phút): không cần thiết phải điều chỉnh liều lượng.

Trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải créatinine thấp hơn 20 ml/phút), thời gian bán hủy đào thải chỉ hơi kéo dài: trong những trường hợp như vậy, cần khuyến cáo không nên vượt quá liều thường ngày là 5 mg Bisoprolol và đương nhiên chia liều ra làm 2.

Trường hợp suy gan: không cần thiết phải thay đổi liều lượng.

Thức ăn không ảnh hưởng đến độ khả dụng sinh học của Bisoprolol.

Phòng ngừa những cơn đau thắt ngực: liều lượng dùng là 1 viên 5 mg. Mỗi ngày uống 1 lần duy nhất, có thể dùng 2 viên mỗi ngày nếu cần thiết.

Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng

Chú ý đề phòng:

Trong điều trị cơn đau thắt ngực không nên ngưng thuốc đột ngột, vì ngưng thuốc đột ngột có thể đưa đến những rối loạn nhịp trầm trọng, nhồi máu cơ tim, chết thình lình.

Các vận động viên cần lưu ý rằng biệt dược này chứa hoạt chất có thể đưa đến phản ứng dương tính ở những test được thức hiện khi kiểm tra chống doping.

Thận trọng lúc dùng:

Những trường hợp ngưng thuốc chẹn b, nên giảm dần liều lượng, đặc biệt trong điều trị cơn đau thắt ngực và cao huyết áp vì có thể có dấu hiệu cường giao cảm.

Theo dõi sự xuất hiện dấu hiệu suy tim nhất là trường hợp có tiền căn loại này, trong trường hợp tim lớn và trong giai đoạn đầu của việc điều trị và đặc biệt ở những người lớn tuổi.

Dùng thận trọng trong bệnh phế quản tắc nghẽn, khi đã có tiền căn kích thích phế quản. Nên thử nghiệm chức năng hô hấp trước khi sử dụng thuốc : với những thuốc chọn lọc tim b nguy cơ ít hơn. Trong trường hợp cơn xảy ra dưới tác dụng của Bisoprolol, ta có thể dùng thuốc dãn phế quản giống beta mà tác dụng không bị ức chế.

Dùng thận trọng trong bloc nhĩ thất độ 1.

Trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải dưới 20 ml/phút) cần phải theo dõi chặt chẽ. Ngược lại, suy thận nhẹ hay trung bình không cần thiết phải thay đổi liều, cũng như số lần sử dụng (xem Liều lượng và Cách dùng).

Sử dụng thận trọng trong trường hợp có hiện tượng Raynaud.

Việc sử dụng thuốc chẹn b trong điều trị cao huyết áp do u tuyến thượng thận đòi hỏi những thận trọng đặc biệt.

Sơ sinh:

Ở trẻ sơ sinh mà mẹ đang điều trị, tác dụng của thuốc chẹn b kéo dài nhiều ngày sau khi sinh : thường lượng thuốc đọng lại không gây hậu quả lâm sàng, nhưng có thể gây suy tim do các phản ứng tim mạch còn bù kém, cần phải nhập viện săn sóc tập trung (xem Quá liều) đề phòng ngừa tim ứ huyết (nguy cơ phù phổi cấp). Ngoài ra chậm nhịp tim, suy hô hấp, hạ đường huyết cũng được báo cáo. Do đó cần theo dõi nghiêm ngặt trẻ sơ sinh (tần số tim, đường huyết) trong 3 đến 5 ngày đầu cuộc sống tại một chuyên khoa.

Gây mê tổng quát:

Trường hợp phẫu thuật, bác sĩ cần báo cho chuyên viên gây mê hồi sức biết là có sử dụng Bisoprolol. Ngưng dùng thuốc chẹn b 48 giờ trước một cuộc gây mê được coi là đủ cho sự tái xuất hiện sự nhạy cảm bình thường đối với catecholamin. Ở bệnh nhân suy mạch vành nặng, cần thiết tiếp tục điều trị đến khi phẫu thuật, do nguy cơ liên quan đến ngưng đột ngột thuốc chẹn b.

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

Lúc có thai: Những kết quả nghiên cứu thực hiện ở thú vật không cho thấy tác dụng gây quái thai. Trong lúc không có dữ kiện ở người, những kết quả thực hiện này không cho phép tiên đoán không có một tác dụng gây dị dạng ở người.

Lúc nuôi con bú: Thuốc chẹn b được bài tiết ở sữa. Nguy cơ xuất hiện hạ đường huyết và chậm nhịp tim chưa được đánh giá. Vì vậy nên cẩn thận khuyến cáo nên tránh cho con bú trong lúc điều trị.

Tương tác thuốc

Chống chỉ định phối hợp:

– Floctafénine : trường hợp sốc hay hạ huyết áp do floctafénine, giảm phản ứng còn bù tim mạch bởi thuốc chẹn b.

Không nên phối hợp:

– Amiodarone: rối loạn hệ co thắt, hệ tự động hay hệ dẫn truyền (giảm cơ chế giao cảm bù trừ).

Thận trọng khi phối hợp:

– Ức chế calci (bépridil, diltiazem, zérapamil, dihydropyridine): có nguy cơ rối loạn hệ tự động, hệ dẫn nút, nhĩ thất. Ngoài ra, khả năng suy tim (do tác dụng cộng hưởng).

Theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ đặc biệt ở người lớn tuổi và lần đầu điều trị.

– Chống loạn nhịp tim nhóm Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) và nhóm Ic (propafénone): nguy cơ rối loạn hệ co thắt, hệ tự động, hệ dẫn truyền (mất cơ chế giao cảm bù trừ).

Theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ.

– Thuốc gây mê bay hơi halogen: phản ứng tim mạch còn bù bị giảm. Chẹn b có thể mất trong thời gian phẫu thuật bởi thuốc kích thích b. Khuyên không nên ngưng điều trị chẹn b. Thông báo cho chuyên viên gây mê về trị liệu này.

– Clonidine: được mô tả cho propranolol và nadolol. Khi ngưng đột ngột điều trị clonidine, áp suất động mạch tăng nghiêm trọng với nguy cơ xuất huyết não do tác dụng giao cảm.

– Baclofène: tác dụng hạ áp được gia tăng.

– Insuline và sulfamide hạ đường huyết: tất cả các chất chẹn b điều cho thấy làm che khuất một số triệu chứng hạ đường huyết : hồi hộp, tim đập nhanh. Báo cho bệnh nhân biết và tăng cường kiểm soát máu ở giai đoạn đầu điều trị.

– Thuốc băng dạ dày ruột (aluminium hydroxyde) : có thể làm giảm hấp thu thuốc chẹn b ở đường tiêu hóa, dùng chất chống acide cách xa thuốc chẹn b (ví dụ 2 giờ).

– Lidocạne : mô tả cho propranolol, métoprolol, nadolol gia tăng nồng độ huyết tương của lidocạne có thể gia tăng những tác dụng ngoại ý về thần kinh và tim mạch (giảm sự chuyển hóa ở gan của lidocạne).

– Những chất cản quang gốc iode: trong trường hợp sốc hay hạ áp do các chất cản quang gốc iode, những chất chẹn b làm thuyên giảm những phản ứng bù trừ về tim mạch. Nếu có thể thì ngưng điều trị chẹn b trước khi khảo sát quang tuyến. Nếu sự tiếp tục điều trị là cần thiết, phải có sẵn các phương tiện hồi sức thích đáng.

Lưu ý khi phối hợp:

– Indométacine (và suy ra những thuốc kháng viêm không phải stérọde): có nguy cơ giảm tác dụng hạ áp.

– Thuốc an thần kinh, thuốc chống trầm cảm họ imipramine (loại ba vòng): tác dụng hạ áp và nguy cơ gia tăng hạ huyết áp thế đứng.

– Corticọde, tétracosactide (đường toàn thân): giảm tác dụng hạ áp.

– Dihydropyridine (amlodipine, lacidipine, nifédipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine, félodipine, isradipine): nguy cơ hạ áp huyết, trụy tim mạch ở những bệnh nhân suy tim tiềm tàng hay không kiểm soát được.

– Méfloquine: nguy cơ chậm nhịp tim.

Tác dụng ngoại ý

Thông thường là nhẹ:

– Rối loạn tiêu hóa, đau dạ dày, buồn nôn, mửa, tiêu chảy.

– Suy nhược ở giai đoạn đầu điều trị.

– Mất ngủ, ác mộng.

– Hội chứng Raynaud và dị cảm đầu chi.

Nhưng mà có thể có:

– Bloc nhĩ-thất, chậm nhịp tim trầm trọng, tụt huyết áp.

– Suy tim.

– Cơn suyễn.

– Hạ đường huyết.